ЦИКЛОСЕРИН инструкция по применению, описание лекарственного препарата CYCLOSERINE противопоказания

Циклосерин (Cycloserine)

Содержание

  • Структурная формула
  • Латинское название вещества Циклосерин
  • Фармакологическая группа вещества Циклосерин
  • Характеристика вещества Циклосерин
  • Фармакология
  • Применение вещества Циклосерин
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Циклосерин
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Циклосерин
  • Особые указания
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Циклосерин

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Циклосерин

  • Другие антибиотики

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Циклосерин

Антибиотик, образующийся в процессе жизнедеятельности Streptomyces orchidaceus и других микроорганизмов или полученный синтетическим путем.

Белый или не совсем белый кристаллический порошок, слегка горьковатый на вкус. Легко растворим в воде, стабилен в щелочной среде, быстро разрушается при нейтральном или кислом значении pH .

Фармакология

Является аналогом и конкурентным антагонистом D-аланина. Ингибирует активность двух ферментов, участвующих в синтезе клеточной стенки бактерий на ранних этапах: L-аланинрацемазы (превращает L-аланил в D-аланин) и D-аланил-D-аланинсинтетазы (обеспечивает включение D-аланина в пентапептид, необходимый для формирования пептидогликанов). Эффективен в отношении грамположительных, грамотрицательных бактерий, Mycobacterium tuberculosis и др. Проявляет бактериостатический или бактерицидный эффект в зависимости от концентрации в очаге инфекции и чувствительности микроорганизмов. Устойчивость M. tuberculosis к циклосерину развивается медленно и редко, после 6 мес терапии выделяется до 20–30% устойчивых штаммов. Перекрестной резистентности с другими противотуберкулезными средствами не выявлено. Показана эффективность при хронических формах туберкулеза, вызываемых микобактериями, устойчивыми к другим противотуберкулезным средствам и атипичных микобактериозах, вызываемых комплексом M.avium-intracellulare, M.xenopi и др.

Исследований по оценке канцерогенности не проводили. В тестах Эймса и нерепаративного синтеза ДНК получены отрицательные результаты.

В исследованиях на двух поколениях крыс показано отсутствие нарушений фертильности при первом спаривании и некоторое уменьшение фертильности при втором спаривании. Исследования на двух поколениях крыс, получавших дозы до 100 мг/кг/сут, тератогенного действия не выявили. Способность вызывать повреждения у плода при приеме беременными женщинами не установлена.

После приема внутрь быстро и почти полностью (70–90%) всасывается из ЖКТ . Cmax в крови достигается через 3–8 ч. После приема в дозе 250 мг каждые 12 ч Cmax составляет 25–30 мкг/мл. Не связывается с белками крови, хорошо распределяется по тканям и жидкостям организма, включая спинномозговую жидкость, лимфоидную ткань, легкие, плевральную и асцитическую жидкости, мокроту, желчь. Проходит ГЭБ , плацентарный барьер, проникает в грудное молоко (концентрация в спинномозговой, плевральной жидкости, крови плода и грудном молоке приближается к плазменному уровню). Частично (35%) биотрансформируется в печени до неидентифицированных метаболитов. Т1/2 — 8–12 ч. Выводится главным образом почками (клубочковая фильтрация) в неизмененном виде (66% в течение 24 ч и еще 10% — за следующие 48 ч) и в незначительных количествах с фекалиями. При почечной недостаточности Т1/2 увеличивается. Повторные приемы могут сопровождаться кумуляцией.

Применение вещества Циклосерин

Туберкулез легких (активная форма), внелегочный туберкулез (включая заболевание почек) — в составе комбинированной терапии; острые инфекции мочевыводящих путей.

Противопоказания

Гиперчувствительность, эпилепсия, депрессия, выраженное возбуждение, психоз, тяжелая почечная недостаточность, алкоголизм.

Ограничения к применению

Беременность, кормление грудью, детский возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Побочные действия вещества Циклосерин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, тремор, дизартрия, головокружение, судороги, сонливость, полубессознательное состояние, спутанность мыслей, нарушение ориентации, сопровождающееся потерей памяти, психоз с суицидальными попытками, изменение характера, повышенная раздражительность, агрессивность, парез, гиперрефлексия, парестезия, приступы клонических судорог, кома.

Читайте также:  Большая ягодичная мышца — Википедия

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): застойная сердечная недостаточность (при дозах 1000–1500 мг/сут), мегалобластная анемия.

Прочие: увеличение уровня аминотрансфераз в сыворотке (особенно у пожилых больных с заболеваниями печени), аллергические реакции (зуд).

Взаимодействие

Этионамид и изониазид повышают нейротоксичность. Несовместим с алкоголем (увеличивается риск возникновения эпилептических припадков).

Передозировка

Симптомы: головная боль, головокружение, раздражительность, парестезия, дизартрия, парез, судороги, психоз, полубессознательное состояние, спутанность сознания, кома.

Лечение: прием активированного угля, симптоматическая и поддерживающая терапия, в т.ч. введение пиридоксина (200–300 мг/сут) с целью купирования нейротоксических эффектов. Эффективен гемодиализ.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Циклосерин

В период лечения следует контролировать уровень циклосерина в крови (при концентрации выше 30 мг/мл вероятны проявления токсичности), гематологические показатели, функцию почек и печени. Для профилактики симптомов нейротоксичности ( в т.ч. тремора, судорог, состояния возбуждения) возможно назначение противосудорожных или седативных средств.

Пожилым пациентам на фоне нарушения функции почек назначают меньшие дозы. В период лечения не следует употреблять спиртные напитки.

Особые указания

Перед началом лечения необходимо определить чувствительность штаммов микроорганизмов к циклосерину и другим противотуберкулезным препаратам.

Циклосерин

Рейтинг 4,4 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Циклосерин (Cycloserine): 2 отзыва врачей, инструкция по применению, аналоги, инфографика, 1 форма выпуска.

Отзывы врачей о циклосерине

Рейтинг 4,6 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

«Циклосерин» — антибиотик широкого спектра действия, может быть бактерицидным или бактериостатическим, в зависимости от его концентрации в месте заражения и восприимчивости организма. «Циклосерин» работает, блокируя образование пептидогликанов. При этом стенки бактерий становятся слабыми, и это приводит к гибели бактерий.

«Циклосерин» является аналогом аминокислоты D-аланин. Он препятствует раннему этапу синтеза бактериальной клеточной стенки в цитоплазме путем конкурентного ингибирования двух ферментов.

Рейтинг 4,2 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Препарат отпускается по рецепту. Обязательная консультация с лечащим врачом.

Практически не применяется в детском возрасте. Есть побочные действия головная боль, головокружение, бессонница.

Отечественная разработка. Антибиотик (аналог Индийского Коксерина) отлично действует в отношении бактериостатически или бактерицидно. Хорошо показал себя в подавлении грамотрицательных микроорганизмов. Опыт применения — инфекции мочевыводящих путей. В частности, очень хорошо «работает» при пиелонефрите. При нужном подборе дозы препарата, после курса лечения — полное выздоровление. Есть противопоказания, поэтому обязательно проконсультироваться с врачом.

Отзывы пациентов о циклосерине

Формы выпуска

Инструкция по применению циклосерина

Фармакология

Противотуберкулезный антибиотик. Действует бактериостатически или бактерицидно в зависимости от концентрации в очаге инфекции и чувствительности микроорганизмов. Является аналогом аминокислоты D-аланина. Конкурентно угнетает активность ферментов L-аланин-рацемазы, превращающей L-аланин в D-аланин, и D-аланил-D-аланинсинтетазы, включающей D-аланин в пентапептид, необходимый для построения клеточной стенки бактерий.

Активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium avium.

Форма выпуска

Капсулы № 0, непрозрачные, корпус белого цвета, крышечка светло-коричневого цвета; содержимое капсул — порошок или смесь порошка и гранул от белого или почти белого до светло-желтого цвета. Допускается уплотнение содержимого капсулы по форме капсулы, распадающееся при надавливании.

1 капс.
циклосерин 250 мг

Вспомогательные вещества: лактоза 162 мг, кремния диоксид коллоидный 3 мг, магния стеарат 5 мг.

Состав корпуса капсулы: титана диоксид 2 %, желатин до 100 %.
Состав крышечки капсулы: краситель железа оксид черный 0.1 %, краситель железа оксид красный 0.12 %, краситель железа оксид желтый 0.3 %, титана диоксид 2 %, желатин до 100 %.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (6) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (8) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (10) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (6) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (8) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (10) — пачки картонные.
10 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
20 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
30 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
40 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
50 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
100 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.

Читайте также:  Дешевое слабительное цены и отзывы об эффективности

Дозировка

При приеме внутрь для взрослых доза составляет 0.25-1 г/сут в несколько приемов. Максимальная доза — 1 г/сут.

Для детей — 10-20 мг/кг/сут в разделенных дозах.

Взаимодействие

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, чувство тревоги, спутанность сознания, депрессия, затрудненная речь, кошмарные сновидения, мышечные подергивания, тремор, двигательное беспокойство, периферическая невропатия, судорожные припадки.

Аллергические реакции: возможна кожная сыпь.

Показания

Противопоказания

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности.

Циклосерин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Применение возможно согласно режиму дозирования.

Особые указания

При монотерапии циклосерином возможно быстрое развитие устойчивости микобактерий, поэтому следует применять только комбинированную терапию.

Необходимо тщательное наблюдение за пациентами, получающими циклосерин в дозе свыше 500 мг/сут, для выявления признаков токсического действия на ЦНС.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Туберкулёз, Кто вылечился?

Подскажите, пожалуйста, сколько времени длилось лечение? Я лечусь уже 3 года, в мае мой врач сказал что можно прекратить приём антибиотиков, тк всё чисто. Но сейчас я опять чувствую те же признаки, …

Все зависит от того какая туберкулома, где расположена и от организма. У меня туберкулома была 1.8×1.5см. Со временем уменьшилась, пишут до 1 см. И уже называют очагом. На флюрке ее не видно, только на кт. Некоторые бывают выплёвывают туберкуломы, ну это я так понимаю если вверху они расположены. если туберкулома большая, то ее лучше вырезать.

А сколько пили таблетки? У меня самая большая 19 мм. Просто уже полгода пью таблетки, у млу. Хотелось бы узнать сколько их вообще пить. Побочки ужасные

А сколько пили таблетки? У меня самая большая 19 мм. Просто уже полгода пью таблетки, у млу. Хотелось бы узнать сколько их вообще пить. Побочки ужасные

Я так понимаю, что пьете вы не первый ряд раз млу. А 2 ряд надо пить 2 года. Я 2й ряд пила год и т.к динамика стояла на месте, врач разрешила перейти на профилактику. И только после того как перестала пить таблетки туберкулома цменьшаться стала. Так что настраивайтесь на долгое лечение. Побочки у меня тоже были, но я с ними боролась. А что делать? Лечиться то надо.

Я так понимаю, что пьете вы не первый ряд раз млу. А 2 ряд надо пить 2 года. Я 2й ряд пила год и т.к динамика стояла на месте, врач разрешила перейти на профилактику. И только после того как перестала пить таблетки туберкулома цменьшаться стала. Так что настраивайтесь на долгое лечение. Побочки у меня тоже были, но я с ними боролась. А что делать? Лечиться то надо.

Ириша, конечно. Деваться некуда, надо лечиться. Я сейчас пью протионамид, теризидон, таваник и колю капреомицин. Стараюсь держаться, но иногда прям как нахлынет все сразу, аж с ума начинаешь сходить.

Читайте также:  Толстый кишечник, симптомы болезней - Клиника Здоровье 365 г

Както маловато пьете. Я сначала пила 5 таблеток. Авелокс (у вас таваник), паск, пиразинамид, протионамид, циклосерин потом заменили на теризидон. На циклосерине срывало крышу и потом сбой гормональный пошел, поэтому заменили на териз. С терищом надо обязательно пить в6, или глутаминовую кислоту, она мозги держит и не дает им растекаться до деперссии))) витамин в6 колола себе весь год. Таблетки не лезли. Также пила витамины компливит. По 3 табл 3 раза в день таблы для печени. От териза была уткой)) поела и в туалет сразу, поэтому после каждого приема пищи пила бифидумбактерин. Если пила протионамид с фторхинолоном (таваник в вашем случае) то сердце готово было убежать, поэтому пила раздельно. Утром фторхинолон вечером протионамид и заедала его чем то кислым. Потом ловила приход. От протионамида состояние опьянения было, я включала чтонить смешное обычно в это время шел камеди клаб шел и угорала:))
у вас маленький набор таблеток и побочек должно быть меньше. Учитесь с ними бороться)

Забыла написать что кололи еще капреомицин 4 месяца по 1 кубику.

А вообще за полгода уже и привыкнуть можно к мысли о болезни. А весь депресняк идет от териза, пейте глутаминку. Я с циклосерином пила ее по 9 шт в день, но он сильнее токсичнее чем териз. С теризом хватало 6 таблеток в день. Если посчитать то я пила почти по 40 табл в день. Одного паска было 12 табл в день.
По сравнению со мной у вас санаторий)))

Забыла написать что кололи еще капреомицин 4 месяца по 1 кубику. А вообще за полгода уже и привыкнуть можно к мысли о болезни. А весь депресняк идет от териза, пейте глутаминку. Я с циклосерином пила ее по 9 шт в день, но он сильнее токсичнее чем териз. С теризом хватало 6 таблеток в день. Если посчитать то я пила почти по 40 табл в день. Одного паска было 12 табл в день. По сравнению со мной у вас санаторий)))

а я незнаю как мне с побочкои протионамида справитца,я когда ево випиваю у миня всио пливиот и слеваеца в глазах,все краски становетца яркими,и перемешаваютца.и ашушение невинасимое и ето длитца от 1часа до 2часов.
а лечус я вторим рядом толко 2,5месяца.непридставлаю как мне ето винести.

Артур, попросите может вам на этионамид заменят и вы на него не так будете реагировать как на протионамид

Забыла написать что кололи еще капреомицин 4 месяца по 1 кубику. А вообще за полгода уже и привыкнуть можно к мысли о болезни. А весь депресняк идет от териза, пейте глутаминку. Я с циклосерином пила ее по 9 шт в день, но он сильнее токсичнее чем териз. С теризом хватало 6 таблеток в день. Если посчитать то я пила почти по 40 табл в день. Одного паска было 12 табл в день. По сравнению со мной у вас санаторий)))

Сначала я пила пазер, протионамид, левофлоксацин, теризидон , перезинамид и капримеоцин 0,5(вес маленький). сначала от пазера меня рвало, заменили на паск, паск хорошо шел, но анализ на дистазу показал, что поджелудочная не справляется. Отменили паск, затем было ощущение постоянной тошноты, отменили протионамид. Через месяц стало ломить спину,затем ноги, что ходить было больно.Сдавала анализ на мочевую кислоту, он повышен был в 3раза. Сходила на консультацию к ортопеду, он сказал отменить перезинамид. В итоге я осталась на трех препапаратах, больше ничего не шло. Левофлоксацин заменили таваником, от него были плохие результаты экг, но грудную клетку все равно колит и будто сдавливает. Так что лечение подобралось с трудом. Сейчас вот ноги опять болят, головные боли просто ад. Пью глютоминку всегда, витамины, эссенциале, глицин, мексидол и преднизалон

Ссылка на основную публикацию
Центр Репродукции и Генетики клиника Екатерининская
Клиника Ego Estetic (КОСМЕТОЛОГ КРАСНОДАР) Косметологическая клиника Ego Estetic – клиника красоты европейского уровня. Мы объединили лучших врачей косметологов и...
Хочу покончить с собой, только состояния подходящего нет; Статьи Известия
«Не хочу жить»: Vitebsk.biz поговорил с теми, кто пытался убить себя В жизни каждого человека может наступить такой момент, когда...
Хочу родить ребенка в 43 года
«Поняла, почему мамы говорят…»: ярославна в первый раз родила в 42 года – двойню Мама двух девчонок рассказала, каково полжизни...
Центр стоматологии и челюстно-лицевой хирургии ВКонтакте
Центр стоматологии и челюстно-лицевой хирургии Центр стоматологии и челюстно-лицевой хирургии Дорогие пациенты и гости нашего Центра стоматологии! Мы расширили функционал...
Adblock detector