Циннаризин — инструкция по применению, описание, отзывы пациентов и врачей, аналоги

циннаризин — Cinnarizine

  • N07CA02 ( ВОЗ )
  • ( Е ) -1- (дифенилметил) -4- (3-фенилпроп-2-енил) пиперазин
  • 1547484
  • 1264793Y
  • D01295Y
  • ChEMBL43064Y

Циннаризин является антигистаминным и кальция канала блокатор из diphenylmethylpiperazine группы. Известно также способствовать мозговой кровотоку, и поэтому используются для лечения церебральной апоплексии , после травмы головного мозга симптомов, и церебрального артериосклероза. Однако, чаще всего назначают для тошноты и рвоты в результате укачивания или других источников , таких как химиотерапия , головокружение или болезнь Меньера .

Циннаризин был впервые синтезирован в качестве R1575 от Janssen Pharmaceutica в 1955 году непатентованное название происходит от коричного заместителя на одном из атомов азота, в сочетании с общей конечной «-rizine» для «антигистаминных / головного мозга (или периферических) вазодилататоры». Он не доступен в Соединенных Штатах или Канаде. Он также упоминается как один из наиболее часто используемых препаратов для укачивания в британском Королевском флоте .

содержание

  • 1 Медицинские применения
  • 2 Побочные эффекты
  • 3 Фармакокинетика
  • 4 Фармакодинамика
  • 5 Устранение
  • 6 Смотрите также
  • 7 Ссылки

Медицинские применения

Циннаризин преимущественно используется для лечения тошноты и рвоты , связанных с укачивание , головокружение , болезнь Меньера , или синдрома Когана . На самом деле, это один из всего лишь выбрать несколько препаратов , которые показали положительный эффект при хроническом лечении головокружения и шума в ушах , связанное с болезнью Меньера. Однако, в связи с повышением уровня сонливости , вызванных лечением, это , как правило , ограниченное применение в пилотов и экипажей , которые должны быть надежно начеку. В клиническом исследовании (п = 181), лечение с циннаризином уменьшило возникновение умеренного опыта вертего на 65,8% и крайнем головокружение на 89,8%.

Он действует путем вмешательства в передаче сигнала между вестибулярным аппаратом от внутреннего уха и рвота центром гипоталамуса путем ограничения активности вестибулярных волосковых клеток , которые посылают сигналы о движении. Несоответствие обработки сигнала между внутренним движением уха рецепторами и зрительными чувствами отменяются, так что смешение мозга двигается ли индивидуум или стоя уменьшаются. Рвота в укачиванию может быть физиологическим компенсаторным механизмом мозга , чтобы держать человека от перемещения , так что он может приспособиться к восприятию сигнала, но истинная эволюционная причина этой болезни в настоящее время неизвестно.

Когда предписанный для проблем баланса и головокружения, циннаризин обычно принимаются два или три раза в день в зависимости от количества каждой дозы и при использовании для лечения болезни движения, таблетка берется по крайней мере за два часа до поездки , а затем вновь через каждый четыре часа во время движения , Однако, недавнее исследование 2012 сравнивая эффекты циннаризина в трансдермальные скополамин для лечения морской болезни, пришел к выводу , что скополамин было сообщено как значительно более эффективным , и как имеющие меньше побочных эффектов , чем циннаризин. Это привело к выводу , что трансдермальные скополамин, скорее всего , лучший вариант для лечения укачивания в флотский экипаж и других морских путешественников.

Кроме анти-головокружения лечения, циннаризин может быть также рассматривать как ноотропного препарата из — за его способности vasorelaxating (за счет блокады кальциевых каналов), которые происходят в основном в головном мозге и тем , что он также используется в качестве успокаивающего средства лабиринтной. Циннаризин ингибирует приток кальция в красные кровяные клетки, что повышает эластичность клеточной стенки, тем самым повышая их гибкость и делая кровь менее вязкой. Это позволяет крови более эффективно и путешествовать через суженные сосуды для того , чтобы привести кислород к поврежденной ткани. Оно также эффективно в сочетании с другими ноотропными, прежде всего пирацетами ; в таком сочетании каждый препарат потенцирует другой в повышении снабжения кислородом головного мозга. Животное исследование сравнения эффективности циннаризина и флунаризин (производный от циннаризина , который 2.5-15 раз сильнее для лечения транзиторной глобальной церебральной ишемии , было обнаружено , что циннаризин помог улучшить функциональные аномалии ишемии, но не помогло с повреждением к нейронам. флунаризину, с другой стороны, предложил более нейронную защиту, но был менее эффективен при лечении последующих изменений в поведении.

Кроме того, циннаризин может быть использован в водолазах без повышенного риска центральной нервной системы токсичности кислорода , который может привести к судорогам, и высокий риск в замкнутых кислородных погружениях. Это также имеет отношение к водолазам , которые потенциально могли бы иметь пройти гипобарическую декомпрессионную терапию, которая использует высокое давление кислорода , а также может пострадать от какой — либо риски токсичности кислорода ЦНСА циннаризина-индуцированного. Однако, циннаризин не повышает риск токсичности, а на самом деле, доказательство , даже , кажется, предполагает , что циннаризин может быть полезным в помощи задержки O2 токсичности в центральной нервной системе. Существует также доказательство того, что циннаризин может быть использован в качестве эффективного лекарства против астмы при регулярном приеме.

Читайте также:  Горечь во рту - причины возникновения, методы избавления, к какому врачу обратиться при этом симптом

Циннаризин также было установлено, что ценное лечение второй линии для идиопатической крапивницы васкулит .

Побочные эффекты

Побочные эффекты испытывали, принимая диапазон циннаризина от легкого до очень серьезного. Возможные побочные эффекты включают сонливость, потливость, сухость во рту, головная боль, проблемы кожи, вялость, желудочно-кишечные раздражения, реакции гиперчувствительности, а также проблемы движения / ригидность мышц и тремор. Поскольку циннаризин может вызвать сонливость и помутнение зрения, важно, чтобы пользователи убедиться, что их реакции являются нормальными до вождения, действующие механизмы или делать какие-либо другие работы, которые могут быть опасными, если они не являются полностью оповещения или увидеть хорошо.

Циннаризин Известно также , чтобы вызвать острый и хронический паркинсонизм из — за его сродства к D2 — рецепторов, которые сильно встречное предполагает его фактическую полезность для улучшения neurohealth. Антагонистические эффекты циннаризин в допаминовых D2 — рецепторов в стриатуме приводит к симптомов депрессии, тремора, мышечной ригидности, поздняя дискинезия, и акатизия, которые характеризуются как болезнь Паркинсона лекарственно-индуцированный и является второй ведущей причиной болезни Паркинсона. Данные свидетельствуют о том , что он является одним из метаболитов циннаризина, С-2, который играет активную роль в содействии развитию медикаментозного Паркинсона. Также следует отметить , что , по оценкам , 17 100 новых случаев паркинсонизма связаны с введением любого циннаризина или флунаризина, делая циннаризин и медикаментозный Паркинсон серьезной проблему. Эти люди особенно подвержен риску являются пожилыми пациентами, в частности женщин и пациенты , которые принимали препарат в течение более длительного периода времени. Существует также доказательство того, что позволяет предположить , что у пациентов с семейной историей болезни Паркинсона, или генетической predispostion к заболеванию более склонны к развитию лекарственных индуцированным форм этого заболевания в результате лечения циннаризина.

В дополнение к антагонистической рецепторов D2, лечение с циннаризин также было показано , что приводит к снижению пресинаптического дофамина и серотонина, а также изменения в везикулярного транспорта дофамина. Terland и др. показал , что хроническое лечение с циннаризином строит высокие концентрации препарата достаточно того, что они мешают протонному электрохимическим градиент , необходимым для упаковки дофамина в пузырьки. Циннаризин, рКа = 7,4, выступает в качестве протонофора , который предотвращает выработку MgATP-зависимой электрохимического градиент решающего значения для транспортировки и хранения дофамина в пузырьки, и тем самым снижает уровни допамина в базальных нейронах ганглиев и приводит к болезни Паркинсона симптомы.

Кроме того, несколько случаев у детей и взрослых передозировки циннаризина сообщались, с эффектами , в том числе целого ряда симптомов , такие как сонливость , кома, рвота, гипотония , ступор и судорога. Когнитивный осложнения , вероятно , приведут от антигистаминных эффектов циннаризина, в то время как эффекты двигателя являются продуктом antidopaminergic свойств. В случае передозировки пациент должен быть доведен до и наблюдается в больнице для потенциальных неврологических осложнений.

Фармакокинетика

Циннаризин чаще всего принимают внутрь, в виде таблеток, с частотой и количеством доз в зависимости от причины для приема препарата. После проглатывания, вещество впитывается довольно быстро и достигает максимальной концентрации в плазме через 1-3 часа после введения. Cmax , максимальный уровень препарата в испытуемой области ( как правило , в плазме крови), был измерен , 275 +/- 36 нг / мл, где Tmax, количество времени , что лекарственное средство присутствует в количестве максимума в в крови, было 3,0 +/- 0,5 часа. АУК , ( площадь под кривой экстраполировать на бесконечность) , которая может быть использована для оценки биологической доступности , была 4437 +/- 948 (нг.ч / мл). Ликвидация Период полувыведения колеблется от 3.4-60 часов, в зависимости от возраста. Однако устранение средний конечный период полувыведения для молодых добровольцах вводили 75 мг циннаризин, было установлено, что 23,6 +/- 3,2 часа.

Исследование , в котором вводило 75 мг дозы циннаризина, два раза в день в течение двенадцати дней, чтобы здоровые добровольцы, наблюдало , что циннаризин сделал накапливаться в организме, с стационарным коэффициентом накопления 2,79 +/- 0,23. Тем не менее, ППК Т для этого промежутка времени (Т = 12 дней) существенно не отличалась от AUC∞, которая была оценена от однократного введения дозы. В очень слабо основном , а также липофильном соединении с низкой растворимостью в воде, циннаризин может пересечь гематоэнцефалический барьер путем простой диффузии. Именно из — за этого свойства , что она способна оказывать воздействие на его мозгового кровотока в головном мозге.

Биодоступность перорально вводимого циннаризин , как правило , с низким и переменным из — за высокой частоты деградации. Тем не менее, было установлено , что при внутривенном введении в липидной эмульсии, лучше фармакокинетика и распределение в тканях были достигнуты. Введение эмульсии липида имело более высокую AUC и низкий клиренс , чем форма раствора, а это означает , что существует повышенная биологическая доступность циннаризина, что позволяет для улучшения терапевтического эффекта. Плазменная Фармакокинетика циннаризина вводит внутривенно следует модель три отсека первой с быстрой фазой распределения, с последующей более медленной фазой распределения, и заканчивая очень медленной элиминацией. Vss (устойчивое состояние кажущийся объем распределения) для введения липидной эмульсии был 2x ниже (6,871 +/- 1,432 л / кг) , чем у циннаризин данного в растворе (14,018 +/- 5,598 л / кг) , и было обнаружено , что значительно менее циннаризин был рассмотрен в легких и головного мозга в состоянии липидной эмульсии. Это очень важно , потому что это приведет к уменьшению вероятности токсических побочных эффектов в центральной нервной системе .

Читайте также:  Врачи рассказали, что будет, если съесть самый острый перец в мире - РИА Новости

фармакодинамика

Циннаризин классифицируется как селективный антагонист напряжения управления ионами кальция каналов Т-типа, так как его связывания блокирует каналов и сохраняет их инертными. Это имеет значение Ki (константа) ингибирующая из 22 нм. Известно также , чтобы иметь антигистаминные , antiserotoninergic и antidopaminergic эффекты, связывание с рецепторами гистамина H1, и дофаминергических (D2) рецепторов. IC 50 (полумаксимальную ингибирующую концентрацию) циннаризин для ингибирования гладких мышц сжатия 60мм и это было показано , что этот препарат преимущественно связывается с его целевых кальциевых каналов , когда они находятся в открытом, в отличие от закрытой конформации. При лечении тошноты и укачивания ранее было высказано предположение , что циннаризин оказывает свое действие путем ингибирования токов кальция в закрытых каналах напряжения в типа II вестибулярных волосковых клеток во внутреннем ухе. Тем не менее, более поздние данные подтверждают идею , что в фармакологически соответствующих уровнях (0,3 мкм-0,5 мкм), циннаризин не уменьшая вестибулярные головокружения, блокируя кальциевые каналы, а скорее путем ингибирования (К калия + ) токов, которые активируются повышенным гидростатическим давлением на волосковые клетки. Это правда , что циннаризин делает упразднять токи кальция в вестибулярных волосковых клеток, а также ; это просто , что это происходит только при более высоких концентрациях препарата (3мая). Ингибирование этих токов работает , чтобы уменьшить головокружение и тошноту движения индуцированного расхолаживая над реактивностью вестибулярных волосковых клеток, которые посылают информацию о балансе и движении к мозгу.

Действие циннаризина Целевые действия
антагонист кальция ионного канала кальциевые каналы Т-типа
антигистаминный рецепторов H1
Antiserotinergic 5-НТ 2 рецепторов
Antidopaminergic D2 рецепторы

устранение

После введения, циннаризин полностью метаболизируется в организме и метаболитов устраняются на одну треть в моче и две трети в твердых отходов.

Циннаризин

Состав

В состав таблеток входит активное вещество циннаризин массой 25 мг.

Дополнительными веществами являются: стеарат магния, повидон, моногидрат лактозы, диоксид кремния, крахмал картофельный.

Форма выпуска

Препарат выпускается в виде таблеток белого цвета.

Выпускается также Циннаризин Форте с 75 мг действующего вещества.

Фармакологическое действие

Согласно аннотации расширяет сосуды. Улучшает периферическое и мозговое кровообращение.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Снижает поступление кальция в клетку, уменьшает уровень кальция в депо плазмолеммы, усиливает сосудорасширяющий эффект углекислого газа, снижает тонус гладкомышечной ткани артериол. Циннаризин оказывает сосудорасширяющее действие, не влияет на кровяное давление. Антигистаминная активность лекарственного средства выражена умеренно, снижает тонус симпатической нервной системы, умеренно снижает возбудимость вестибулярного аппарата. Циннаризин эффективен у пациентов с латентным вариантом недостаточности мозгового кровообращения, при начальной форме атеросклероза мозговых сосудов, после инсульта. У лиц с нарушенным периферическим кровообращением улучшает питание тканей, органов, миокарда, повышает постишемическое расширение просвета сосудов. Циннаризин уменьшает показатель вязкости крови, умеренно повышает способность эритроцитов к деформации, положительно влияет на эластичность их мембран.

Максимальное всасывание происходит в течение 1-3 часов. Выводится в виде метаболитов с мочой на одну треть и с калом на две трети. Период полувыведения составляет 4-24 часа.

Показания к применению Циннаризина

От чего таблетки? Препарат назначают после ишемического инсульта, после перенесенных травм головного мозга, дисциркуляторной энцефалопатии, болезни Миньера, вестибулярных нарушениях, для профилактики кинетозов.

Какие показания к применению Циннаризина существуют еще? Лекарство эффективно при болезни Рейно, облитерирующем тромбоангиите, сенильной деменции, мигрени, морской и воздушной болезных, облитерирующем атеросклерозе, тромбофлебите, ангиопатиях, парестезиях, трофических нарушениях.

Противопоказания

Препарат противопоказан при лактации, в период вынашивания беременности, детям до 12 лет. При болезни Паркинсона назначают с осторожностью.

Побочные действия

Нервная система: повышенная утомляемость, сонливость, экстрапирамидные расстройства, депрессия, гиперкинезия, тремор конечностей, головные боли.

Побочные эффекты со стороны пищеварительной системы: холестатическая желтуха, диспепсические расстройства, проходящие боли в эпигастрии, сухость во рту.

Редко отмечается повышенное потоотделение, аллергия, падение артериального давления, красный плоский лишай, ожирение.

Таблетки Циннаризин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Препарат принимают внутрь. Лекарства в уколах не существует.

При нарушении кровоснабжения головного мозга: трижды в сутки по 25-50 миллиграмм.

При нарушении периферического кровоснабжения: трижды в сутки по 50-75 мг.

Профилактика морской и воздушной болезней: за 30 минут до события принимают 25 миллиграмм.

Лабиринтные расстройства: трижды в день по 25 миллиграмм.

Детям с 12 лет дозировку уменьшают вдвое. Возраст менее 12 лет является противопоказанием к употреблению препарата.

Эффект достигается при непрерывном лечении.

Нельзя употреблять более 225 мг медикамента в сутки.

Читайте также:  ИНГАВИРИН инструкция по применению, описание лекарственного препарата INGAVIRIN противопоказания, по

Инструкция по применению Циннаризин Софарма 25 мг является аналогичной.

Передозировка

Сонливость, рвота, кома, чрезмерное падение кровяного давления, тремор. Рекомендуется прием адсорбентов, посимптомная терапия. Антидот не разработан.

Взаимодействие

Циннаризин усиливает действие ноотропов, седативных, сосудорасширяющих, гипотензивных средств, этанола. Снижает эффективное действие гипертензивных средств.

Условия продажи

Условия хранения

В недоступном для детей месте при температуре не более 25 градусов Цельсия.

Срок годности

Особые указания

Циннаризин может быть причиной ложноположительного допингового контроля у спортсменов. Такой эффект объясняется антигистаминным действием лекарственного средства. Длительное применение требует контроля над работой печени, почек, состоянием крови. Допустимо принимать препарат при кормлении грудью. Влияет на управление транспортом.

Часто назначают комбинацию Циннаризина и Пирацетама при хронической недостаточности мозгового кровообращения. Взаимодействие данных веществ подробно описано в Википедии.

Циннаризин для грудничков

Как принимать для новорожденных? Важно помнить, что лекарство противопоказано для грудничков.

Циннаризин (Cinnarizine)

Содержание

  • Структурная формула
  • Латинское название вещества Циннаризин
  • Фармакологическая группа вещества Циннаризин
  • Характеристика вещества Циннаризин
  • Фармакология
  • Применение вещества Циннаризин
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Циннаризин
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Циннаризин
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Циннаризин

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Циннаризин

  • Блокаторы кальциевых каналов
  • Корректоры нарушений мозгового кровообращения

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • F03 Деменция неуточненная
  • F07.2 Постконтузионный синдром
  • F81 Специфические расстройства развития учебных навыков
  • F90.0 Нарушение активности и внимания
  • G43 Мигрень
  • G93.4 Энцефалопатия неуточненная
  • H55 Нистагм и другие непроизвольные движения глаз
  • H81.4 Головокружение центрального происхождения
  • H81.9 Нарушение вестибулярной функции неуточненное
  • H93.1 Шум в ушах (субъективный)
  • I63 Инфаркт мозга
  • I67.2 Церебральный атеросклероз
  • I67.9 Цереброваскулярная болезнь неуточненная
  • I69.3 Последствия инфаркта мозга
  • I70.2 Атеросклероз артерий конечностей
  • I73 Другие болезни периферических сосудов
  • I73.0 Синдром Рейно
  • I73.1 Облитерирующий тромбангиит [болезнь Бюргера]
  • I73.9 Болезнь периферических сосудов неуточненная
  • I79.2 Периферическая ангиопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках
  • I83.0 Варикозное расширение вен нижних конечностей с язвой
  • L98.4.2* Язва кожи трофическая
  • R20.2 Парестезия кожи
  • R41.8.0* Расстройства интеллектуально-мнестические
  • R42 Головокружение и нарушение устойчивости
  • R45.4 Раздражительность и озлобление
  • T75.3 Укачивание при движении

Код CAS

Характеристика вещества Циннаризин

Фармакология

Блокирует кальциевые каналы L-типа. Ингибирует поступление в клетки ионов кальция и уменьшает их содержание в депо. Снижает тонус гладкомышечных элементов артериол, улучшает коронарное и периферическое кровообращение. Имеет высокую тропность к сосудам головного мозга, улучшает мозговое кровообращение, уменьшает головную боль, шум в ушах. Подавляет реакции на биогенные сосудосуживающие вещества (адреналин, норадреналин, брадикинин). Повышает эластичность мембран эритроцитов и понижает вязкость крови. Повышает резистентность клеток к гипоксии. Уменьшает возбудимость вестибулярного аппарата, в т.ч. подавляет нистагм. Обладает умеренной антигистаминной активностью. У пациентов с нарушением периферического кровообращения улучшает кровоснабжение тканей и потенцирует постишемическую гиперемию.

При приеме внутрь быстро всасывается. С белками плазмы связывается на 91%. Cmax определяется через 1–3 ч. Полностью метаболизируется в печени. 1/3 метаболитов выводится с мочой, 2/3 — с фекалиями. T1/2 — 4 ч. Не обладает тератогенностью.

Применение вещества Циннаризин

Нарушения мозгового кровообращения: атеросклероз сосудов мозга, ишемический инсульт, период после геморрагического инсульта и черепно-мозговых травм, дисциркуляторная энцефалопатия; головокружение, шум в ушах, подавленность и раздражительность, быстрая психическая утомляемость, мигрень, сенильная деменция, снижение и потеря памяти, нарушение мышления и невозможность концентрации внимания; лечение и профилактика нарушений периферического кровообращения (болезнь Рейно, облитерирующий атеросклероз, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера), диабетическая ангиопатия, акроцианоз, перемежающаяся хромота, трофические и варикозные язвы, парестезии, холодные конечности); поддерживающая терапия при симптомах лабиринтных нарушений, включая головокружение, шум в ушах (тинитус), нистагм, тошноту и рвоту; профилактика кинетозов.

Противопоказания

Гиперчувствительность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Беременность, болезнь Паркинсона.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Циннаризин

Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, утомляемость, головная боль.

Со стороны органов ЖКТ : сухость во рту, диспептические явления, боль в эпигастральной области, холестатическая желтуха.

Со стороны кожных покровов: повышенное потоотделение, проявления красной волчанки или красного плоского лишая.

Прочие: аллергические кожные реакции, увеличение массы тела; очень редко — тремор конечностей, повышенный мышечный тонус.

Взаимодействие

Химическая несовместимость не известна.

Усиливает действие алкоголя, седативных средств, антигипертензивных и сосудорасширяющих препаратов. Усиливает эффект ноотропных средств. Уменьшает эффект средств для лечения артериальной гипотензии.

Передозировка

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Циннаризин

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (возможна сонливость, особенно в начале лечения). Пациентам с болезнью Паркинсона может назначаться только если ожидаемый эффект терапии превышает риск ухудшения основного заболевания. При длительном применении рекомендуется контроль функции печени, почек и картины периферической крови.

Ссылка на основную публикацию
Цилапенем инструкция по применению, классификация, статьи » Справочник ЛС
Цилапенем (Cilapenem) Владелец регистрационного удостоверения: Активные вещества Лекарственная форма Форма выпуска, упаковка и состав препарата Цилапенем Порошок для приготовления раствора...
Центр Репродукции и Генетики клиника Екатерининская
Клиника Ego Estetic (КОСМЕТОЛОГ КРАСНОДАР) Косметологическая клиника Ego Estetic – клиника красоты европейского уровня. Мы объединили лучших врачей косметологов и...
Центр стоматологии и челюстно-лицевой хирургии ВКонтакте
Центр стоматологии и челюстно-лицевой хирургии Центр стоматологии и челюстно-лицевой хирургии Дорогие пациенты и гости нашего Центра стоматологии! Мы расширили функционал...
Цилиарная мышца глаза строение и функции 1
Спазм аккомодации Аккомодация — способность глаза осуществлять четкое видение предметов, находящихся на разных расстояниях от глаза. Благодаря аккомодации Аккомодация —...
Adblock detector