Фузеон инструкция по применению показания, противопоказания, побочное действие – описание Fuzeon лио

Энфувиртид — Enfuvirtide

  • J05AX07 ( ВОЗ )
  • 159519-65-0Y
  • DB00109Y
  • 19OWO1T3ZE
  • ЧЕБИ: 608828N
  • 059486
  • Интерактивное изображение

Энфувиртид ( МНН ) — это ингибитор слияния ВИЧ , первый из класса антиретровирусных препаратов, используемых в комбинированной терапии для лечения ВИЧ- инфекции. Он продается под торговой маркой Fuzeon ( Roche ).

Стоимость энфувиртидной терапии в США составляет около 25 000 долларов США в год. Его стоимость и неудобный режим дозирования являются факторами, лежащими в основе его использования в качестве резерва для терапии спасения пациентов с ВИЧ с множественной лекарственной устойчивостью.

Содержание

  • 1 Структурная формула
  • 2 История
  • 3 Фармакология
    • 3.1 Механизм действия
    • 3.2 Микробиология
  • 4 Клиническое использование
    • 4.1 Показания
    • 4.2 Лекарственные формы
    • 4.3 Побочные эффекты
  • 5 ссылки

Структурная формула

История

Энфувиртид был создан в Университете Дьюка , где исследователи основали фармацевтическую компанию, известную как Trimeris. Тримерис начал разработку энфувиртида в 1996 году и первоначально обозначил его как Т-20 . В 1999 году Trimeris вступил в партнерство с Hoffmann-La Roche, чтобы завершить разработку препарата. Он был одобрен Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) 13 марта 2003 года как первый ингибитор слияния ВИЧ , новый класс антиретровирусных препаратов. Он был одобрен на основе двух исследований, в которых сравнивали влияние оптимизированных схем антиретровирусного лечения с добавлением энфувиртида и без него на вирусную нагрузку в сыворотке .

Фармакология

Механизм действия

Энфувиртид действует, нарушая молекулярный механизм ВИЧ- 1 на заключительной стадии слияния с клеткой- мишенью , предотвращая инфицирование неинфицированных клеток. Биомиметический пептид , энфувиртид был разработан , чтобы мимические компоненты ВИЧ -1 слитых машин и вытесняет их, предотвращая нормальное слияние. Лекарства, которые нарушают слияние вируса и клетки- мишени , называются ингибиторами проникновения или ингибиторами слияния .

ВИЧ связывается с рецептором CD4 + клетки хозяина через вирусный белок gp120; gp41, вирусный трансмембранный белок , затем претерпевает конформационное изменение, которое способствует слиянию вирусной мембраны с мембраной клетки-хозяина. Энфувиртид связывается с gp41, предотвращая создание поры входа для капсида вируса, удерживая его вне клетки.

Энфувиртид также является активатором рецептора хемотаксического фактора, рецептора формилпептида 1, и тем самым активирует фагоциты и, предположительно, другие клетки, несущие этот рецептор (см. Рецепторы формилпептида ). Физиологическое значение этой активации неизвестно.

Микробиология

Энфувиртид считается активным только против ВИЧ-1. Низкая активность против изолятов ВИЧ-2 была продемонстрирована in vitro .

Различная чувствительность к энфувиртиду наблюдалась у клинических изолятов, причем приобретенная устойчивость была результатом мутировавшего 10- аминокислотного мотива в вирусном gp41. Однако первичного сопротивления пока не наблюдается.

Читайте также:  Розовый лишай — причины, симптомы, диагностика, лечение осложнения и профилактика — Likar 24

Клиническое использование

Показания

Энфувиртид показан для лечения инфекции ВИЧ-1 в сочетании с другими антиретровирусными препаратами у пациентов, у которых все другие методы лечения оказались неэффективными.

Лекарственные формы

Благодаря своей пептидной природе энфувиртид продается в форме для инъекций. Лиофилизированный порошок энфувиртида должен быть восстановлен пациентом и вводиться дважды в день путем подкожной инъекции . Из-за хронического характера этого вида терапии эта лекарственная форма может стать серьезной проблемой для соблюдения пациентом режима приема лекарств.

Побочные эффекты

Общие нежелательные лекарственные реакции (≥1% пациентов), связанные с терапией энфувиртидом, включают: реакции в месте инъекции (боль, уплотнение кожи, эритема , узелки , кисты , зуд; наблюдаются почти у всех пациентов, особенно в первую неделю), периферическую невропатию. , бессонница , депрессия , кашель, одышка , анорексия , артралгия , инфекции (включая бактериальную пневмонию ) и / или эозинофилию . Нечасто возникают различные реакции гиперчувствительности (0,1–1% пациентов), симптомы которых включают сыпь, лихорадку, тошноту, рвоту, озноб, озноб, гипотензию , повышение печеночных трансаминаз ; и, возможно, более серьезные реакции, включая респираторный дистресс , гломерулонефрит и / или анафилаксию — повторное введение препарата не рекомендуется.

Фузеон ® (Fuzeon ® )

Действующее вещество:

Содержание

  • Состав и форма выпуска
  • Фармакологическое действие
  • Способ применения и дозы
  • Условия хранения препарата Фузеон
  • Срок годности препарата Фузеон

Фармакологическая группа

  • Противовирусное (ВИЧ) средство [Средства для лечения ВИЧ-инфекции]

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • B20-B24 Болезнь, вызванная вирусом иммунодефицита человека [ВИЧ]

Состав и форма выпуска

во флаконах в комплекте с растворителем по 2 мл, одноразовыми шприцами вместимостью по 1 и 3 мл и стерильными салфетками; в пачке картонной 60 комплектов.

Фармакологическое действие

Способ применения и дозы

П/к, ежедневно, в область плеча, переднюю поверхность бедра или переднюю брюшную стенку.

Стандартный режим дозирования

Необходимо менять место каждой последующей инъекции и вводить препарат туда, где в настоящее время нет местной реакции на инъекцию.

Взрослые и дети старше 16 лет: по 90 мг 2 раза в сутки.

Дозирование в особых случаях

Дети до 6 лет: данные для определения рекомендаций по режиму дозирования препарата Фузеон ® у детей в возрасте до 6 лет отсутствуют.

Дети 6–16 лет: по 2 мг/кг 2 раза в сутки. Максимальная доза — по 90 мг 2 раза в сутки (см. таблицу).

Дозы, рекомендуемые в педиатрической практике

Вес, кг Доза (2 раза в сутки), мг Вводимый объем (90 мг энфувиртида в мл), мл
11,0–15,5 27 0,3
15,6–20 36 0,4
20,1–24,5 45 0,5
24,6–29 54 0,6
29,1–33,5 63 0,7
33,6–38 72 0,8
38,1–42,5 81 0,9
≥42,6 90 1

Почечная недостаточность: коррекции дозы для пациентов с нарушением функции почек не требуется.

Печеночная недостаточность: данные относительно дозы для пациентов с печеночной недостаточностью не представлены.

Пациенты старше 65 лет: режим дозирования у пациентов старше 65 лет не установлен.

Фузеон ® не содержит консервантов. Лиофилизированный порошок следует разводить стерильной водой для инъекций для получения раствора. Если готовый раствор сразу не используется, его необходимо хранить в холодильнике (2–8 °C) и использовать в течение 24 ч. Перед введением готовый раствор из холодильника доводят до комнатной температуры (например удерживая в руке в течение около 5 мин) и проверяют полностью ли растворилось содержимое флакона. Восстановленный раствор не используют, если он содержит механические включения.

Читайте также:  Кто колол железо внутривенно

Условия хранения препарата Фузеон ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Фузеон ®

лиофилизат для приготовления раствора для подкожного введения 90 мг/мл производитель растворителя Hameln Pharmaceuticals GmbH (Германия) — 4 года. После приготовления — 24 ч (в защищенном от света месте, при температуре 2–8 °C)

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

ЭНФУВИРТИД (Фузеон)


• ЧТО ТАКОЕ ЭНФУВИРТИД?
• КОМУ СЛЕДУЕТ ПРИНИМАТЬ ЕГО?
• ЧТО МОЖНО СКАЗАТЬ О РЕЗИСТЕНТНОСТИ К ПРЕПАРАТУ?
• КАК ПРИНИМАЕТСЯ ЭНФУВИРТИД?
• КАКОВЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ?
• КАК ЭНФУВИРТИД ВЗАИМОДЕЙСТВУЕТ С ДРУГИМИ ПРЕПАРАТАМИ?
• ИТОГ

ЧТО ТАКОЕ ЭНФУВИРТИД?

Энфувиртид также называют Фузеон® или T-20. Этот препарат используется как часть антиретровирусной терапии. Он производится компанией Roche and Trimeris.

Энфувиртид – первый ингибитор слияния. Когда ВИЧ поражает клетку, он присоединяется к внешней ее части. Потом он сливается, или объединяется с клеткой. Энфувиртид останавливает процесс слияния. Это значит, что ВИЧ не может заразить клетку.

КОМУ СЛЕДУЕТ ПРИНИМАТЬ ЕГО?

Энфувиртид был одобрен в 2003 году как антиретровирусный препарат для людей с ВИЧ-инфекцией. Он был испытан на взрослых и детях старше 6 месяцев. Этот препарат рекомендуется использовать в тех случаях, когда другие АРВ не действуют.

Не существует абсолютных правил по поводу того, когда следует начинать прием АРТ. Tы и твой врач должны оценивать твой показатель CД4 и вирусной нагрузки, любые имеющиеся симптомы и твое отношение к приему препаратов от ВИЧ. В брошюре 404 содержится больше информации относительно рекомендаций для использования АРТ.

Энфувиртид вводится в виде инъекции 2 раза в день.

Если принимаешь энфувиртид с другими АРВ-препаратами, ты можешь снизить вирусную нагрузку до очень низкого уровня и повысить уровень клеток CД4. Это означает, что ты дольше останетешься здоровым.

ЧТО МОЖНО СКАЗАТЬ О РЕЗИСТЕНТНОСТИ К ПРЕПАРАТУ?

Многие новые копии ВИЧ являются мутациями. Они незначительно отличаются от оригинального вируса. Некоторые мутации могут размножаться даже если ты принимаешь АРВ. Когда это произойдет, препарат перестанет работать. Это называется «развивающаяся резистентность» к препарату. См. брошюру 126 для более детальной информации по резистентности.

Если принимать только лишь один энфувиртид, то резистентность может развиться очень быстро. А при комбинированной терапии (когда принимают одновременно более одного АРВ), ВИЧ мутирует намного медленнее, а резистентность развивается дольше.

Читайте также:  Слизь в кале – причины появления и методы устранения

Очень важно принимать АРВ препараты в соответствии с инструкциями, точно по графику, не пропускать и не уменьшать дозы. Недавние исследования показали, что энфувиртид может быть эффективным даже в том случае, если ВИЧ имеет к нему некую резистентность.

Иногда, если у тебя есть резистентность к одному лекарству, ты также будешь резистентен и к другим препаратам АРВ. Это называется «кросс-резистентностью». У энфувиртида нет кросс-резистентности к АРВ препаратам.

КАК ПРИНИМАЕТСЯ ЭНФУВИРТИД?

При проглатывании энфувиртид уничтожается желудочными кислотами. Следовательо, его нельзя принимать в форме таблеток. Энфувиртид впрыскивается под кожу. Это называется «подкожная инъекция».

Взрослая доза энфувиртида составляет 90 мг за 1 инъекцию два раза в день. Детская доза зависит от массы тела ребенка. Сейчас изучается возможность одиночных ежедневных инъекций этого препарата.

Если врач пропишет тебе энфувиртид, то тебе покажут, как готовить каждую инъекцию, как и куда ее делать. Приготовление дозы энфувиртида может занять до 40 минут. Ты можешь сразу приготовить обе дневные дозы. Новый инжектор (Биожектор) не использует иглы и вызывает меньше реакций в местах инъекций.

Энфувиртид принадлежит к новому классу АРВ. Это означает, что он борется с ВИЧ, который уже имеет резистентность к какому-нибудь другому препарату АРВ. Однако его нельзя использовать в одиночку. Его нужно комбинировать с другими АРВ препаратами.

КАКОВЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ?

Наиболее частыми побочными эффектами являются кожные реакции в местах инъекций. Такие реакции возникают практически у всех, кто принимает энфувиртид. Они могут быть умеренными, такими как незначительное покраснение. Побочными эффектами также могут быть зуд, припухлость, боль, огрубевшая кожа или затвердение в виде шишек.

У людей, которые делают инъекции дважды в день, могут возникнуть реакции в нескольких местах одновременно. Лишь небольшая часть пациентов прекратили использование энфувиртида из-за кожных реакций.

К другим побочным эффектам, которые часто возникают, относят головную боль, боль и онемение в области стоп или ног, головокружение и потерю сна.

КАК ЭНФУВИРТИД ВЗАИМОДЕЙСТВУЕТ С ДРУГИМИ ПРЕПАРАТАМИ?

Энфувиртид изучался на предмет взаимодействия с другими препаратами. Энфувиртид может способствовать повышению концентрации в крови типранавира и ритонавира. На сегодня известно очень мало взаимодействий с другими препаратами АРВ. Энфувиртид еще не испытывался в сочетании со всеми препаратами, лекарствами, которые отпускаются без рецепта, витаминами или растительными добавками. Так что убедись, что твой врач знает обо всех лекарствах и добавках, которые ты принимаешь.

Энфувиртид — первый препарат нового класса. Он останавливает слияние ВИЧ с клеткой, к которой вирус присоединяется. Он предотвращает заражение клетки вирусом ВИЧ. Энфувиртид помогает контролировать ВИЧ, даже если вирус имеет резистентность к другим препаратам.

Энфувиртид вводится в виде инъекции два раза в день. Почти у всех тех, кто принимает энфувиртид, возникают кожные реакции, большинство из которых нельзя назвать серьезными.

Ссылка на основную публикацию
Форсига» — инструкция по применению, состав, фармакологические особенности, отзывы пациентов, цена и
Форсига Форсига: инструкция по применению и отзывы Латинское название: Forxiga Код ATX: A10BX09 Действующее вещество: Дапаглифлозин (Dapagliflozin) Производитель: AstraZeneca Pharmaceuticals...
Фиброзный эпулис — лечение, симптомы, цены от стоматологии Sdent
Эпулис на десне – что это такое, причины появления, виды лечений, осложнения Нередко в полости рта возникают новообразования различного характера....
Физиологическая желтушка у новорожденных как долго проходит и что предпринять
Желтуха у новорожденных: причины и последствия Что такое желтуха у новорожденных Сегодня мы поговорим о желтушке новорожденных, как физиологической, так...
Фортранс или мовипреп что лучше для колоноскопии — Врачи в град — портал отзывов о докторах
В чем разница между Фортрансом и Мовипрепом? За сутки до проведения такой процедуры, как колоноскопия, пациент должен принять лекарственное средство,...
Adblock detector