Эриус® (Aerius®) — инструкция по применению, состав, аналоги препарата, дозировки, побочные действия

Эриус ® (Aerius ® ) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Контакты для обращений:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Эриус ®

Сироп оранжевого цвета, прозрачный.

1 мл
дезлоратадин (микронизированный)500 мкг

Вспомогательные вещества: пропиленгликоль — 100 мг, сорбитол — 150 мг, лимонная кислота — 0.5 мг, натрия цитрата дигидрат — 1.26 мг, натрия бензоат — 1 мг, динатрия эдетат — 0.25 мг, сахароза — 490 мг, ароматизатор №15864 — 0.75 мг, краситель солнечный закат желтый — 0.023 мг, вода очищенная — до 1 мл.

60 мл — флаконы темного стекла (1) в комплекте с дозировочной ложкой, градуированной на 2.5 мл — пачки картонные.
120 мл — флаконы темного стекла (1) в комплекте с дозировочной ложкой, градуированной на 2.5 мл — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Неседативный антигистаминный препарат длительного действия. Является первичным активным метаболитом лоратадина. Подавляет высвобождение гистамина из тучных клеток. Ингибирует каскад реакций аллергического воспаления, в т.ч. высвобождение провоспалительных цитокинов, включая интерлейкины ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13, выделение молекул адгезии, таких как Р-селектин. Таким образом, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и антиэкссудативным действием, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, спазма гладкой мускулатуры.

Препарат не оказывает воздействия на ЦНС, практически не обладает седативным эффектом (не вызывает сонливости) и не влияет на скорость психомоторных реакций. В клинико-фармакологических исследованиях применения дезлоратадина в рекомендуемой терапевтической дозе не отмечалось удлинения интервала QT нa ЭКГ.

Действие препарата Эриус ® начинается в течение 30 мин после приема внутрь и продолжается в течение 24 ч.

Фармакокинетика

После приема препарата внутрь дезлоратадин хорошо всасывается из ЖКТ. Определяется в плазме крови через 30 минут после приема внутрь. C max достигается в среднем через 3 ч после приема.

Связывание дезлоратадина с белками плазмы составляет 83-87%. При применении у взрослых и подростков в течение 14 дней в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз/сут признаков клинически значимой кумуляции дезлоратадина не выявлено. Одновременный прием пищи или одновременное употребление грейпфрутового сока не влияет на распределение дезлоратадина (при приеме в дозе 7.5 мг 1 раз/сут). Не проникает через ГЭБ.

Интенсивно метаболизируется путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом. Дезлоратадин не является ингибитором CYP3A4 и CYP2D6 и не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина.

Лишь небольшая часть принятой внутрь дозы выводится почками ( 1/2 — в среднем 27 ч.

Показания препарата Эриус ®

  • аллергический ринит (устранение или облегчение чиханья, заложенности носа, выделения слизи из носа, зуда в носу, зуда неба, зуда и покраснения глаз, слезотечения);
  • крапивница (уменьшение или устранение кожного зуда, сыпи).

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
J30.1 Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений
J30.3 Другие аллергические риниты (круглогодичный аллергический ринит)
L29 Зуд
L50 Крапивница

Режим дозирования

Внутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды.

Детям в возрасте от 6 до 12 месяцев — по 1 мг (2 мл сиропа) 1 раз/сут.

Детям в возрасте от 1 года до 5 лет — по 1.25 мг (2.5 мл сиропа) 1 раз/сут.

Детям в возрасте от 6 до 11 лет — по 2.5 мг (5 мл сиропа) 1 раз/сут.

Взрослым и подросткам от 12 лет — по 5 мг (10 мл сиропа) 1 раз/сут.

Побочное действие

У детей в возрасте от 6 до 23 месяцев отмечались следующие побочные эффекты, частота которых была несколько выше, чем при применении плацебо: диарея (3.7%), повышение температуры тела (2.3%), бессонница (2.3%).

У детей в возрасте от 2 до 11 лет при применении препарата Эриус ® сироп частота побочных эффектов была такой же, как при применении плацебо.

По результатам клинических исследований у детей в возрасте от 6 до 11 лет при приеме препарата в рекомендуемых дозах (2.5 мг/сут) побочных эффектов не выявлено.

У детей в возрасте 12-17 лет по результатам клинических исследований, наиболее часто встречающийся побочный эффект — являлась головная боль (5.9%), частота которой была не выше, чем при приеме плацебо (6.9%).

У взрослых и подростков в возрасте 12 лет и старше по результатам клинических исследований побочные эффекты были зафиксированы у 3% пациентов по сравнению с группой, применявших плацебо, из них чаще всего отмечались повышенная утомляемость (1.2%), сухость во рту (0.8%), головная боль (0.6%).

При применении препарата Эриус ® у взрослых и подростков в рекомендуемой дозе 5 мг/сут частота возникновения сонливости была не выше, чем при применении плацебо.

Информация о побочных эффектах представлена по результатам клинических исследований и наблюдений пострегистрационного периода.

По данным ВОЗ побочные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до Со стороны психики: очень редко — галлюцинации; частота неизвестна — аномальное поведение, агрессия.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, у детей до 2 лет — бессонница; очень редко — головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — повышение активности ферментов печени, повышение концентрации билирубина, гепатит; частота неизвестна — желтуха.

Со стороны пищеварительной системы: часто — сухость во рту, у детей до 2 лет — диарея; очень редко — боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея, повышение аппетита.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — тахикардия, сердцебиение; частота неизвестна — удлинение интервала QT.

Со стороны костно-мышечной системы: очень редко — миалгия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна — фотосенсибилизация.

Общие расстройства: часто — повышенная утомляемость, у детей до 2 лет — лихорадка; очень редко — анафилаксия, ангионевротический отек, одышка, зуд, сыпь, в т.ч. крапивница; частота неизвестна — астения.

Лабораторные и инструментальные данные: повышение массы тела.

Дети: частота неизвестна — удлинение интервала QT, аритмия, брадикардия, аномальное поведение, агрессия.

Если любые из указанных выше побочных эффектов усугубляются, или пациент заметил любые другие побочные эффекты, следует сообщить об этом врачу.

Противопоказания к применению

  • повышенная чувствительность к дезлоратадину, другим компонентам препарата или лоратадину;
  • беременность;
  • период грудного вскармливания;
  • детский возраст до 6 месяцев;
  • наследственно передаваемые заболевания (непереносимость фруктозы, нарушение всасывания глюкозы/галактозы или недостаточность сахаразы/изомальтазы в организме) в связи с наличием сахарозы и сорбитола в составе сиропа.

Тяжелая почечная недостаточность.

Судороги в анамнезе.

Применение при беременности и кормлении грудью

Назначение препарата Эриус ® при беременности не рекомендуется в связи с отсутствием клинических данных о безопасности его применения в данный период.

Дезлоратадин выделяется с грудным молоком, поэтому применение препарата Эриус ® в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Эффективность и безопасность применения препарата Эриус ® в форме сиропа у детей в возрасте до 6 месяцев не установлена, применение у данной категории пациентов противопоказано.

Особые указания

Исследований эффективности препарата Эриус ® при ринитах инфекционной этиологии не проводилось.

Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата Эриус ® у пациентов с судорогами в анамнезе, особенно у пациентов детского возраста . Следует прекратить применение препарата в случае развития судорог.

Использование в педиатрии

Эффективность и безопасность препарата Эриус ® в форме сиропа у детей в возрасте до 6 месяцев не установлена.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Следует принимать во внимание потенциальную возможность развития таких побочных эффектов, как головокружение и сонливость. При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Передозировка

Симптомы: прием дозы, превышающей рекомендованную в 5 раз, не приводил к появлению каких-либо симптомов.

В ходе клинических исследований ежедневное применение у взрослых и подростков дезлоратадина в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически или клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. В клинико-фармакологическом исследовании применение дезлоратадина в дозе 45 мг/сут (в 9 раз выше рекомендуемой) в течение 10 дней не вызывало удлинения интервала QT и не сопровождалось появлением серьезных побочных эффектов.

Лечение: при случайном приеме внутрь большого количества препарата пациент должен незамедлительно обратиться к врачу. Проводится промывание желудка, прием активированного угля; при необходимости — симптоматическая терапия. Дезлоратадин не выводится при гемодиализе, эффективность перитонеального диализа не установлена.

Лекарственное взаимодействие

В исследованиях не выявлено взаимодействия с азитромицином, кетоконазолом, эритромицином, флуоксетином и циметидином.

Прием пищи не оказывает влияния на эффективность препарата.

Эриус ® не усиливает действия этанола на ЦНС. Тем не менее, во время пострегистрационного применения были зарегистрированы случаи непереносимости алкоголя и алкогольного опьянения, поэтому дезлоратадин одновременно с алкоголем следует применять с осторожностью.

В борьбе с аллергией: препарат Эриус и его дешёвые аналоги

Существует множество заболеваний аллергической природы: экзема, отеки, сильный зуд, крапивница, ринит — и это далеко не полный список. От ринита — воспаления слизистой носа из-за воздействия аллергена, по статистике, страдает четверть населения нашей планеты. Аллергическая реакция в виде крапивницы также встречается очень часто. Для облегчения симптомов аллергии прописывают разнообразные медикаменты, самым популярным из которых является препарат Эриус.

  • Эриус: инструкция по применению
    • Показания к применению
    • Форма выпуска
    • Способ применения
    • Противопоказания и побочные эффекты
  • Эриус: аналоги
    • Стоит ли использовать аналоги?
    • Как подобрать препарат-аналог?
    • Препараты-дженерики
    • Аналоги Эриуса в других формах

Эриус: инструкция по применению

Показания к применению

Эриус — это антигистаминный препарат широкого спектра действия, блокирующий периферические гистаминовые рецепторы типа Н1. Фармакологическое действие средства состоит в высвобождении гистамина из поражённых аллергией клеток, вследствие чего происходит облегчение воспалительных процессов. Кроме того, препарат оказывает влияние на капилляры, уменьшая их проницаемость, а также устраняет сильный зуд и кожную сыпь, останавливает выделения из носовой полости, избавляет от аллергического кашля.

Препарат может использоваться как для лечения, так и для профилактики аллергических заболеваний.

Форма выпуска

Эриус выпускается в двух лекарственных формах: в виде таблеток круглой формы и прозрачного оранжевого сиропа. Таблетки покрыты плёнкой, растворяющейся в кишечнике.

Главным действующим веществом Эриуса является дезлоратадин, концентрация которого составляет 5 мг на одну таблетку или 500 мкг на 1 мл сиропа. Для формирования таблеток используются белый воск и натрий. В составе сиропа – сахароза, бензоат натрия, лимонная кислота, жёлтый краситель, сорбитол и пропиленгликоль.

Эриус выпускается в упаковках по 7, 14, 21 или 10, 20, 30 таблеток, сироп — во флаконах по 60 и 120 мл.

Способ применения

Препарат в таблетках принимают один раз в день перорально за два часа до еды. В тяжёлых случаях врач может увеличить дозу в два раза. Сироп Эриус назначается детям, при этом необходимая доза рассчитывается в зависимости от возраста ребёнка. Так, детям от года до двух лет, согласно инструкции, следует принимать 2 мл сиропа в сутки, детям от двух до четырёх лет — 4 мл, от четырёх до шести лет — 5 мл, от шести до двенадцати — 10 мл. Подросткам старше двенадцати лет разрешается принимать 10 мл сиропа два раза в день.

Продолжительность лечения определяется лечащим врачом; в основном она составляет от пяти до десяти дней.

Противопоказания и побочные эффекты

Как и любое другое лекарственное средство, Эриус имеет противопоказания и побочные действия. Ввиду отсутствия клинических данных о безопасности приёма Эриуса в период беременности лекарство нельзя использовать беременным женщинам во время первого и второго триместра. Во время приёма препарата противопоказано кормление грудью, поскольку действующее вещество дезлоратадин выделяется с молоком.

Применение препарата детьми в возрасте до одного года может быть небезопасно или не принесёт должного эффекта. Дети до одного года редко страдают аллергическим ринитом; детский насморк обычно возникает из-за инфекции.

Людям с индивидуальной непереносимостью фруктозы и нарушением всасывания глюкозы-галактозы следует воздержаться от приёма сиропа, поскольку в его составе содержится сорбитол и сахароза.

Препарат не рекомендуется принимать людям с сахарным диабетом первого и второго типа, болезнями печени и почек, язвой желудка, хроническими болезнями крови и перенесённым инфарктом миокарда.

Эриус в таблетках может оказывать побочное действие на ЦНС, пищеварительную и кровеносную систему. При длительном приёме лекарственного средства возможно ухудшение пищеварения. Некоторые люди отмечают появление сонливости и вялости после применения лекарства. В инструкции к препарату также указаны такие побочные эффекты, как появление крапивницы и отёк слизистой носа.

Действие сиропа Эриус может сопровождаться небольшим повышением температуры тела (в пределах одного градуса), вздутием живота и головной болью.

Эриус: аналоги

Стоит ли использовать аналоги?

Как можно заметить, препарат имеет довольно обширный список побочных реакций и ограничений по применению. Несомненно, это указывает на высокую степень изученности лекарственного средства, но как же быть тем, кто из-за индивидуальной непереносимости вспомогательных компонентов не может употреблять Эриус? Кроме того, при длительном применении организм вырабатывает привычку к компонентам препарата, вследствие чего требует замены сходным по составу аналогом.

Ещё одним аргументом в пользу применения аналогов Эриуса является его цена. Стоимость упаковки из десяти таблеток (один-два курса приёма) составляет почти 600 рублей; 60 мл сиропа обойдутся на 20 рублей дороже. При этом если сироп покупается для лечения ребёнка с 6 лет, флакона объёмом 60 мл не хватит даже на один курс приёма. В таком случае, особенно если аллергией страдает вся семья, имеет смысл заглянуть на витрину, где лежат аналоги препарата.

При подборе аналога любому препарату необходимо помнить, что одно лекарственное средство не может являться точной копией другого и стоить при этом в несколько раз дешевле. Перед покупкой препарата-аналога следует обязательно проконсультироваться со своим лечащим врачом: зная особенности пациента и заболевания, он подберёт наиболее действенное средство.

Как подобрать препарат-аналог?

При выборе аналога необходимо руководствоваться следующими соображениями. Во-первых, действующее вещество обоих препаратов должно быть одинаково. Лучше всего, если совпадёт и концентрация вещества. По этим критериям в качестве аналогов Эриуса можно назвать следующие средства, основанные на микронизированном дезлоратадине или его гемисульфате:

  • Дезлоратадин,
  • Дезал,
  • Лордестин,
  • Эзлор,
  • Налориус,
  • Элизей.

Из перечисленных препаратов предпочтительнее использовать российский аналог Лордестин, поскольку он обладает лучшей усвояемостью, низкой стоимостью и только в одном случае из ста вызывает побочные эффекты.

Во-вторых, аналог должен принадлежать к тому же поколению, что и заменяемое лекарственное средство. Так, более старые Ксизал и Тавегил, имеющие более низкую стоимость, не могут полностью заменить Эриус, так как он относится к антигистаминным препаратам последнего поколения.

Наконец, стоит обратить внимание и на цену препарата. К примеру, 10 таблеток Лордестина стоят почти на 100 рублей дешевле аналогичной упаковки Эриуса. При частом использовании лекарства выгоднее покупать упаковку на 30 таблеток: в этом случае экономия получается ещё больше.

Препараты-дженерики

Дженерики — это лекарственные средства, которые отличаются по составу и способу применения, но при этом оказывают схожее воздействие на организм. Препараты-дженерики известны тем, что их цена может быть на порядок меньше, чем у более раскрученных «конкурентов». Как правило, действующими веществами в антигистаминных дженериках являются сехифенадин, мебгидролин и лоратадин. Применять эти препараты целесообразно при непереносимости дезлоратадина.

Список антигистаминных препаратов-дженериков содержит множество наименований, среди которых можно отметить:

  • Алергомакс,
  • Дезорус,
  • ДС-ЛОР,
  • Фексофен,
  • Никсар,
  • Лоридин и другие.

Их лекарственное действие также состоит в блокировке гистаминовых рецепторов типа Н1. Однако, в отличие от Эриуса, спектр их действия гораздо шире: они могут назначаться не только при аллергическом рините и крапивнице, но и при конъюнктивите, слезоточивости и лихорадочных состояниях. Указанные дженерики хорошо переносятся организмом и не оказывают воздействия на ЦНС.

Аналоги Эриуса в других формах

Лекарственные средства в жидкой форме не так удобны в использовании, как таблетки, но эффективность их применения намного выше, поскольку так необходима концентрация препарата в плазме крови достигается быстрее. Кроме того, препараты в такой форме легче выводятся из организма. Антигистаминные средства в жидкой форме назначаются для приёма перорально; препараты сходного действия в форме раствора для инъекций, к сожалению, не выпускаются.

Среди сиропов-дженериков можно отметить следующие:

  • Эролин,
  • Перитол,
  • Лоратадин,
  • Кестин,
  • Кетотифен.

Эти препараты также выпускаются в виде таблеток, если по каким-либо причинам невозможно или нежелательно использовать сироп. Растворы для перорального приёма (Алерсис, Алернова) и суспензии (Лоран) тоже являются достойной альтернативой Эриусу.

Сейчас существует множество различных препаратов (отечественных и зарубежных) для лечения и предотвращения такого неприятного заболевания, как аллергия. Благодаря большому ассортименту можно подобрать лекарственное средство под свои нужды: в необходимом объёме и форме выпуска, с требуемым действующим веществом.

Несмотря на то что антигистаминный препарат Эриус и его аналоги отпускаются в аптеках без рецепта врача, перед их применением стоит проконсультироваться со специалистом. Именно лечащий врач, зная особенности заболевания, скажет, какой препарат лучше использовать, и определит необходимую дозировку. Принимая лекарственное средство, приобретённое без рецепта врача, необходимо тщательно следовать инструкции.

Новая эра в лечении аллергии. Больше чем антигистаминный препарат…

«Шеринг-Плау» / США — одна из крупнейших инновационных компаний — является мировым лидером в разработке противоаллергических лекарственных средств. Ученые компании стояли у истоков создания первых антигистаминных препаратов. Так, в 1948 г. был разработан антигистаминный препарат I поколения — фенирамина малеат, а в 1949 г. — хлорфенирамина малеат, который используется в клинической практике до настоящего времени. В 1988 г. был создан самый популярный на протяжении последнего десятилетия (с 1994 г.) противоаллергический препарат Кларитин (данные IMS Health). Препарат Кларитин по результатам продаж на мировом фармацевтическом рынке в 2001 г. вошел в пятерку самых популярных препаратов (см. «Еженедельник АПТЕКА» № 13 (334). Он является антигистаминным препаратом № 1 в мире, а также входит в число 15 наиболее продаваемых лекарственных средств всех анатомо-терапевтических групп в США (см. «Еженедельник АПТЕКА» № 12 (333). Благодаря высокой эффективности и безопасности Кларитин широко назначают не только взрослым, но и детям. В 2000 г. на проведение научных исследований и разработку лекарственных средств компания выделила 1,3 млрд долларов США. Последней разработкой научно-исследовательских центров компании «Шеринг-Плау» является инновационный препарат Эриус (дезлоратадин). Эриус обладает привлекательными фармакодинамическими и фармакокинетическими свойствами. Дезлоратадин селективно связывается с Н1-гистаминовым рецепторами и не оказывает токсического влияния на миокард. Отличительным свойством Эриуса является то, что, кроме блокады Н1-гистаминовых рецепторов, он оказывает также противоаллергическое и противовоспалительное действие.

СОВРЕМЕННЫЙ ВЗГЛЯД НА ПРОБЛЕМУ АЛЛЕРГИИ

Использование молекулярно-биологических, иммунологических и генетических подходов позволило ученым лучше понять механизмы развития аллергических состояний. Было установлено, что аллергия — это сложная системная патология, в основе которой лежит изменение иммунной функции, вызванное аллергеном. Наиболее часто развивается хронический воспалительный процесс в слизистой оболочке верхних дыхательных путей, который вызывает появление таких известных симптомов аллергического ринита, как чиханье, ринорея и заложенность носа. Эти и другие симптомы аллергии, в том числе со стороны слизистой оболочки (чиханье, ринорея, кашель) и кожи (кожный зуд), обусловлены не только избыточным высвобождением гистамина из тучных клеток, как полагали ранее, но также другими медиаторами системного аллергического воспаления. Таким образом, аллергия представляет собой системное заболевание иммунного генеза с соответствующими местными проявлениями в том или ином органе-мишени.

При аллергической реакции происходит дегрануляция тучных клеток с высвобождением гистамина, а также активация Т-хелперов, базофильных и эозинофильных гранулоцитов под влиянием цитокинов (интерлейкинов — ИЛ-4, ИЛ-5, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13) с выделением в кровь определенных лейкотриенов и простагландинов, а также хемокинов (эотаксин и RANTES — Regulated on Activation Normal T-Cell Expressed and Secreted). При этом происходит экспрессия молекул адгезии, в том числе ICAM-1 (InterCellular Adhesion Molecule-1) и Р-селектина. Эти биохимические и иммунологические механизмы ответственны за развитие каскада воспалительной реакции при аллергии.

ЗАЧЕМ НУЖЕН ЭРИУС?

На фармацевтическом рынке представлен целый ряд антигистаминных препаратов. Может возникнуть резонный вопрос — зачем нужен еще один новый препарат этой группы?

Антигистаминные препараты I поколения имеют нежелательные эффекты — седативный, антихолинергический и ряд противопоказаний, что ограничивает возможности их клинического применения. Некоторые антигистаминные препараты II поколения (терфенадин, астемизол) оказывают кардиотоксическое влияние на функцию миокарда. Кроме того, ни один из них не оказывает комплексного воздействия на течение аллергического воспаления.

Эриус системно влияет на разные звенья аллергического воспалительного процесса, независимо от нозологической формы (DuBuske L.M., 2001).

Клиническая практика свидетельствует, что при той или иной аллергической патологии врачи отдают предпочтение определенному антигистаминному препарату. Так, к примеру, Кларитин чаще используют при ринитах, в то время как цетиризин — при крапивнице (оказывает более выраженное противозудное действие благодаря седативному эффекту) (Negro-Alvarez J.M., Miralles-Lopez J.C., 2001).

При этом в распоряжении клиницистов не было препарата, который позволял бы осуществлять патогенетическую терапию системного аллергического воспаления независимо от нозологической формы заболевания, и при этом обеспечить больному надлежащее качество жизни, а также избежать развития побочных явлений. Все эти проблемы удается успешно решать с помощью Эриуса (Agrawal D.K., 2001).

ЭРИУС — ТРИ В ОДНОМ

Эриус — первый представитель класса антигистаминных препаратов, который обладает комплексным эффектом — антигистаминным, противоаллергическим и противовоспалительным, поскольку воздействует на целый ряд медиаторов каскада аллергического воспаления (гистамин, лейкотриены, простагландины), ИЛ-4, ИЛ-5, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13, хемокины (эотаксин и RANTES), эффективно подавляя их образование и высвобождение. Ни один из антигистаминных препаратов не обладает подобным комплексным действием (Agrawal D.K., 2001; DuBuske L.M., 2001).

ЭРИУС — ВЫСШАЯ СТЕПЕНЬ СРОДСТВА К Н1-ГИСТАМИНОВЫМ РЕЦЕПТОРАМ

Сродство дезлоратадина к Н1-гистаминовым рецепторам гораздо выше, чем других антигистаминных препаратов, в том числе лоратадина. Связывание с Н1-гистаминовыми рецепторами происходит даже при субнаномолярных концентрациях дезлоратадина. В результате клиническая эффективность Эриуса превышает таковую лоратадина и других антигистаминных препаратов (см. таблицу) (Anthes S.C. et al., 2000). В результате метаболизма лоратадина образуются 4 метаболита, которые конкурируют за связь с Н1-гистаминовыми рецепторами.При этом не все метаболиты лоратадина характеризуются адекватным фармакокинетическим и фармакодинамическим профилем. Оптимальными свойствами в этом отношении обладает дезлоратадин. Клиническая эффективность Эриуса в 4 раза превышает таковую Кларитина (Henz B.M., 2001; Коростовцев Д.С., 2002).

Таблица

Константы аффинности к Н1-гистаминовым рецепторам
(минимальное количество действующего вещества, способного осуществить блокаду Н1-рецептора)

Препарат

Константа аффинности (нмоль/л; М±m)

Уменьшение сродства к Н1-гистаминовым рецепторам в сравнении с дезлоратадином

Читайте также:  Тянет низ живота после овуляции - причины боли
Ссылка на основную публикацию
Эритромицин» от прыщей и акне мазь, таблетки, растворы – как применять при угрях
Эритромицин от прыщей на лице — инструкция по применению и состав Каждому второму однозначно знакома и хорошо известна проблема появления...
Эндопротезирование крупных суставов в Краснодаре
Эндопротезирование тазобедренного сустава краснодар стоимость Краевая клиническая больница № 1 им. профессора С.В. Очаповского Многие годы пытаетесь вылечить СУСТАВЫ? Глава...
Эндоскопическая операция на коленном суставе
Как делают артроскопию коленного сустава: методика подготовки, проведения и реабилитации Артроскопию коленного сустава назначают для диагностики заболеваний или устранения повреждений...
Эритроциты строение, образование и функции в организме
Результаты успешной разработки синтетических эритроцитов Синтетические аналоги обладают не только всеми свойствами натуральных эритроцитов, но и способны выполнять дополнительные функции...
Adblock detector