Этазол

Наименование: Этазол (Aethazolum)

Фармакологическое действие:

Сульфаниламидный препарат. Этазол обладает антибактериальной активностью в отношении стрептококков, пневмококков, менингококков, гонококков, кишечной палочки, возбудителя дизентерии, патогенных (болезнетворных) анаэробных (способных существовать в отсутствии кислорода) микроорганизмов. Препарат малотоксичен, хорошо переносится больными. Быстро всасывается, выделяется главным образом с мочой. Ацетилируется (претерпевает химическое превращение в организме) меньше, чем другие сульфаниламиды, и его применение не приводит к образованию кристаллов в мочевых путях; обычно не вызывает изменений картины крови.

Показания к применению:

Пневмония (воспаление легких), рожистое воспаление, ангина, дизентерия (заболевание кишечника, вызванное простейшими), гнойные инфекции мочевыводяших путей, перитонит (воспаление брюшины), раневая инфекция.

Способ применения:

Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Внутрь по 1 г 4-6 раз в день. В полость раны, в брюшную полость до 5 г (в виде пудры).
Детям препарат назначают в следующих дозах: до 2 лет — по 0,1-0,3 г каждые 4 ч, от 2 до 5 лет — по 0,3-0,4 г каждые 4 ч, от 5 до 12 лет — по 0,5 г каждые 4 ч.

Побочные действия:

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к сульфаниламидным препаратам.

Форма выпуска:

Порошок; таблетки по 0,5 г в упаковке по 10 штук.

Условия хранения:

Список Б. В защищенном от света месте.

Синонимы:

Сульфаэтидол, Глобуцид, Сетадил, Сульфаэтилтиадиазол.

Внимание!

Перед использованием препарата Этазол вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

30. Aethazolum

30. Aethazolum

Описание. Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок, без запаха.

Растворимость. Практически нерастворим в воде, трудно растворим
в спирте, очень мало растворим в эфире, легко растворим в растворах
щелочей, мало растворим в разведенных кислотах

Подлинность. Препарат дает характерную реакцию на ароматические первичные амины (стр. 743).

0,1 г препарата взбалтывают с 3 мл 0,1 н. раствора едкого натра в течение 1-2 минут и фильтруют; к фильтрату прибавляют 1 мл рас­твора сульфата меди; образуется осадок травянисто-зеленого цвета, пе­реходящий постепенно в черный (отличие от других сульфамидных препаратов).

Температура плавления 186-190°.

Цветность раствора. 0,3 г препарата растворяют в 5 мл 5% раствора едкого натра Окраска полученного раствора не должна быть интенсив­нее эталона № 4а.

Кислотность. 0,2 г препарата взбалтывают с 20 мл свежепрокипя-ченной и охлажденной воды, нагревают до кипения, охлаждают и филь­труют К 5 мл фильтрата прибавляют 1 каплю раствора метилового красного Розовое окрашивание должно перейти в желтое от прибавле­ния не более 0,1 мл 0,05 н раствора едкого натра.

Хлориды. 0.5 г препарата взбалтывают в течение 5 минут с 15 мл воды и фильтруют. 3 мл полученного фильтрата, разведенные водой до 10 мл, должны выдерживать испытание на хлориды (не более 0,02% в препарате).

Сульфаты. 10 мл того же фильтрата должны выдерживать испытание на сульфаты (не более 0,03% в препарате).

Сульфатная зола и тяжелые металлы. Сульфатная зола из 0,5 г пре- парата не должна превышать 0,15% и должна выдерживать испытание на тяжелые металлы (не более 0,001% в препарате).

Количественное определение. Около 0,3 г препарата (точная навеска) растворяют в 10 мл воды и 20 мл разведенной соляной кислоты при слабом нагревании на водяной бане, охлаждают и далее поступают, как указано в статье «Нитритометрия» (стр. 799). В случае применения внутренних индикаторов используют тропеолин 00.

1 мл 0,1 мол раствора нитрита натрия соответствует 0,02844 г C₁₀H₁₂N₄O₂S₂, которого в препарате должно быть не менее 99,0%.

Хранение. Список Б. В хорошо укупоренной таре.

Высшая разовая доза внутрь 2,0 г.

Высшая суточная доза внутрь 7,0 г.

ЭТАЗОЛ

Этазол (Aethazolum; синоним: Athazol, Berlophen, Globucid, Sulfaethidole, Sulphaethylthiadiazole и др.; ГФХ; список Б) — химиотерапевтическое средство из группы сульфаниламидных препаратов. 2-(Пара-аминобензолсульфамидо)-5-этил-1,3,4-тиадиазол; C₁₀H₁₂N₄O₂S₂:

Белый или слегка желтоватый порошок без запаха. Легко растворим в разбавленных кислотах и щелочах, трудно растворим в спирте, не растворим в воде и эфире. Молекулярный вес (масса) 284,36; t°_пл 186—190°.

По химическому строению, свойствам и механизму действия близок к норсульфазолу (см.) и другим сульфаниламидным препаратам (см.). Подобно другим препаратам данной группы, обладает активностью в отношении стрептококков, пневмококков, менингококков, гонококков, кишечной палочки и возбудителей бактериальной дизентерии. Относится к сульфаниламидам короткого действия с периодом полувыведения около 7 часов. Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Ацетилируется в меньшей степени, чем другие сульфаниламиды (до 5—10%).

Выводится из организма с мочой, главным образом в неизмененном виде, чем обусловлена его относительно высокая эффективность при инфекциях мочевыводящих путей. Применяют этазол при бактериальной дизентерии, пиелитах, циститах, пневмониях, рожистом воспалении, ангине, перитоните и других инфекциях, вызванных чувствительной к препарату флорой. Назначают внутрь, взрослым — по 1 г 4—6 раз в день.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая — 2 г, суточная — 7 г. Во время лечения рекомендуется обильное питье. Детям этазол назначают в следующих разовых дозах: до 2 лет — по 0,1—0,3 г; от 2 до 5 лет — по 0,3— 0,4 г; от 5 до 12 лет — по 0,5 г через каждые 4 часа. Для предупреждения раневых инфекций препарат вводят в раневую полость в виде пудры в дозе до 5 г. Одновременно его назначают внутрь.

Этазол вызывает такие же побочные эффекты, как и другие сульфаниламидные препараты (диспептические расстройства, аллергические реакции и др.). Кристаллурии этазол практически не вызывает, так как ацетилируется в незначительной степени.

Противопоказания такие же, как и для других сульфаниламидов (заболевания кроветворной системы, нефриты, нефрозы, гипертиреоз, непереносимость сульфаниламидов).

Формы выпуска: порошок, таблетки по 0,25 и 0,5 г. Хранение: в хорошо укупоренной таре.

Для внутримышечного и внутривенного введения по тем же показаниям, что и этазол, используют этазол-натрий (Aethazolum-natrium; синоним: этазол растворимый, Aethazolum solubile, Sulfaethidolum Natricum; ГФХ; список Б); 2-(пара-аминобензол-сульфамидо) — 5-этил -1,3,4-тиодиазол-натрий; C10H11N4NaO2S2. Молекулярный вес (масса) 306,34; белый кристаллический порошок, легко растворим в воде, трудно растворим в спирте.

При показаниях к парентеральному введению применяют 10—20% водные растворы этазола-натрия в количестве 5—10 мл.

Форма выпуска: порошок; ампулы, содержащие по 5 и 10 мл 10 и 20% раствора. Хранение: порошок — в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света; ампулы — в защищенном от света месте.

Библиогр.: Макаров В. А. и Кудрин А. Н. Пути повышения эффективности и безопасности терапии сульфаниламидами, Сов. мед., № 12, с. 79, 1981; Падейская E. Н. и Лопухина Л. М. Новые сульфаниламидные препараты длительного действия для лечения инфекционных заболеваний, с. 7, М., 1974.