Спазмолитики от клинической фармакологии до фармакотерапии #0708 Журнал «Лечащий врач»

Список препаратов спазмолитиков миотропного, нейротропного, комбинированного действия

Из статьи вы узнаете о препаратах-спазмолитиках, механизме действия, показаниях, противопоказаниях к лечению лекарственными средствами, побочных эффектах.

Механизм действия, классификация спазмолитиков

Спазмолитики – это фармакологические препараты, уменьшающие количество и интенсивность спазмов, вызывающих боль (приоритетны при купировании боли в животе).

Точкой приложения препаратов-спазмолитиков считаются гладкие мышцы внутренних органов, а опосредованно – нервные волокна, проводящие импульсы с периферии в головной мозг и назад.

Средства спазмолитического действия работают быстро и эффективно, поэтому популярны у врачей и пациентов. Параллельно лекарства расширяют сосуды и бронхи, купируя одышку, стимулируя деятельность сердца, снимают спазмы сфинктеров ЖКТ, нормализуя секрецию.

В зависимости от генеза спазмов препараты, снимающие их, делятся на: миотропные (мускульные), нейротропные (корректирующие нервную проводимость), нейромиотропные (комбинированные).

Нейротропные спазмолитики (М-холинолитики)

Препараты группы М-холинолитиков блокируют передачу нервного импульса по вегетативной нервной системе. Мускул, который не получает команду от мозга к сокращению, расслабляется. Дополнительно проявляется антисекреторный эффект лекарств. В зависимости от механизма действия М-холинолитики делятся еще на: лекарства центрального (Кетопрофен), периферического (Бускопан) и смешанного (экстракт белладонны) действия.

Сульфат атропина – наиболее эффективный спазмолитик нейротропной группы, который используется в лечении бронхо- и ларингоспазмов, колик разной природы, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, острого панкреатита, синдрома раздраженного кишечника.

Это токсин, блокирующий передачу нервных импульсов, быстро купирующий боль. На основе вещества выпускается целый ряд лекарственных средств. Кроме того, в качестве базовой основы применяют подобные атропину по механизму действия М-холиноблокаторы.

Список часто назначаемых нейротропных спазмолитиков представлен в таблице.

Название препарата Стоимость в рублях
Бускопан 310
Неоскопан 1093
Метацин 141
Гастромен (Гастроцепин, Гастропин, Гастрозем) 1640
Детрузитол 2880
Мидриацил 321
Платифиллин 60
Кетопрофен 222
Экстракт белладонны (красавки) 30

Миотропные спазмолитики

Лекарства группы миотропных спазмолитиков действуют на процессы в сократившейся мышце. Спазмолитики подключают, если спазм является следствием дисбаланса разных веществ, необходимых мышцам для нормальной работы, возникает из-за ферментативной или гормональной активности. Миотропные спазмолитики не дают мышечным волокнам сжиматься, резко, сокращаться. К группе миотропных относят следующие лекарственные средства:

  • неселективные антагонисты кальция (Верапамил);
  • ингибиторы фосфодиэстеразы (Папаверин);
  • блокаторы натрия (Мебеверин);
  • производные ксантина (Теофиллин);
  • аналоги холецистокинина (Одестон);
  • нитратные (Нитроглицерин).

Препараты группы миотропных спазмолитиков более известны и популярны при терапии разных заболеваний – сердца и сосудов (стенокардия, аритмия), бронхолегочной патологии, астмоидных состояний. Лекарства способны влиять на клетки гладкой мускулатуры внутренних органов и не проникают в мозг.

Миотропные препараты-спазмолитики блокируют поступление ионов кальция и некоторых ферментов в клетки, препятствуя сокращению мышц.Могут применяться в течение длительного времени.

Препараты селективного действия: Мебеверин, Лоперамид, Необутин, Дюспаталин, Дицетел, Спазмомен.

Неселективные спазмолитики общего действия (Кетанов, Солпадеин, Нурофен, Папаверин, Дротаверин, Но-Шпа, Спазмол).

Список популярны миотропных спазмолитиков представлен в таблице.

Название препарата Стоимость в рублях
Мебеверин 411
Лоперамид 14
Необутин 209
Дюспаталин 508
Дицетел 417
Спазмомен 1479
Кетанов 54
Солпадеин 85
Нурофен 83
Папаверин 9
Дротаверин 14
Но-Шпа 59
Спазмол 140
Теотард 133
Верапамил 39
Теофиллин 161
Одестон 780
Нитроглицерин 52

Комбинированные спазмоанальгетики

Спазмоанальгетики – это лекарственные средства, которые не просто снижают интенсивность спазмов и расслабляют гладкую мускулатуру, но и избавляют от боли с помощью анальгетического компонента.

Применяются спазмоанальгетики при купировании приступа колик разного генеза, головной, зубной боли, мигрени, невралгий, миалгий, артралгий, корешкового синдрома.

К таким спазмолитикам относят Бенальгин, Спазмалгон, Седальгин-Нео.

Препараты, содержащие несколько активных компонентов, называют комбинированными. Одна таблетка таких лекарств не просто снимает спазмы, но сразу купирует и боль, и ее причину: Баралгин, Темпалгин, Спазган, Максиган и другие.

Название препарата Стоимость в рублях
Баралгин 177
Темпалгин 97
Спазган 110
Максиган 114
Пенталгин 54
Новиган (Новикет) 121
Триган-Д 105
Спазмалгон 117
Андипал 15
Бенальгин 1265
Седальгин-Нео 209

Спазмолитики растительного происхождения

Известно, что многие растения способны влиять на гладкую мускулатуру внутренних органов, сосудов, сфинктеров организма человека. В домашних условиях подобные спазмолитики используют в виде отваров и настоев, однако в последнее время появились БАДы на растительной основе и препараты-спазмолитики нового поколения, которые практически не имеют побочных эффектов из-за своей натуральности.

Читайте также:  Как правильно пользоваться скрабом для тела и как часто

В основе таких лекарств травы мяты, ромашки, пижмы, белладонны, фенхеля. Часто растительные компоненты сочетают с активными действующими синтетическими веществами в нужных пропорциях, что усиливает результативность используемых спазмолитиков при лечении различных патологий.

Название препарата Стоимость в рублях
Плантекс 310
Папазол 10
Ниаспам 319
Спарекс 324
Тримедат 255
Азулан 204
Проспан 399
Танацехол 41

Показания к применению

Диапазон использования спазмолитиков очень широк, благодаря быстрому и длительному эффекту действия, сложному, разновекторному механизму купирования боли. Поэтому назначают такие препараты при лечении:

  • цефалгий (головной боли разного генеза) – спазмолитики снижают сосудистый спазм артерий головного мозга, реставрируют кровоток, облегчают проявления мигрени;
  • месячного цикла у женщин – убирают спастические сокращения органов репродукции, нормализуя кровоотток;
  • заболеваний мочеполовой сферы – снижают тонус мочевого пузыря, сокращают позывы к мочеиспусканию, нормализуют процесс мочевыделения, купируют боль (особенно эффективны при спастических коликах, вызванных движением песка и камней по мочеточникам, уретре, но при этом следует помнить, что максимально быстро действуют инъекционные препараты-спазмолитики);
  • зубной боли, травм, когда априори предполагается использование комбинированных болеутоляющих средств;
  • острого панкреатита с холециститом спазмы купируются препаратами, которые обладают не просто способностью расслаблять гладкую мускулатуру кишечника, но и селективно (избирательно) корректируют секреторную активность пищеварительной системы, снимая внутреннее напряжение;
  • почечных и кишечных колик – боль в животе снимается спазмолитиками, которые одновременно гасят метеоризм, нормализуют дефекацию;
  • гастрита – спазмолитики помогают скорректировать секрецию желудка, предупреждают развитие эрозий, язв;
  • ишемического колита – действуют в качестве болеутоляющих, нормализующих регионарный кровоток, кишечную ферментную активность;
  • глаукомы – нормализуют высокое внутриглазное давление;
  • травм и шоковых состояний – корректируют микроциркуляцию, блокируют проведение нервных импульсов;
  • энцефалопатий разного генеза, хронической недостаточности кровоснабжения мозга – спазмолитики балансируют кровоток;
  • стенокардии, гипертензии – снимают спазм сосудов;
  • бронхиальной астмы – спазм бронхов.

При пересадке внутренних органов – спазмолитики участвуют в предподготовке к операции и после нее, как адаптогены;

Противопоказания

Несмотря на разновекторные группы спазмолитиков, противопоказания к их назначению можно обобщить. Прием лекарственных средств противопоказан в следующих случаях:

  • при индивидуальной непереносимости компонентов;
  • пороке развития с увеличением толстой кишки человека (мегаколон);
  • остром воспалении кишечника;
  • атеросклерозе церебральных сосудов;
  • псевдомембранозном колите;
  • гипертиреозе;
  • слабости мышц;
  • изолированных нейропатиях;
  • острых кишечных отравлениях, токсикоинфекциях;
  • болезни Дауна;
  • возраст до 18;
  • беременность, грудное вскармливание.

Побочные эффекты

Негативные последствия от приема спазмолитиков во время и после лечения болезней различаются в зависимости от групповой принадлежности препарата, способа введения, индивидуальной переносимости компонентов пациентом.

М-холинолитики имеют следующие негативные эффекты:

  • со стороны иммунной системы: анафилаксия (вплоть до шока), одышка, кожные сыпи, зуд, дисгидроз с исходом в экзему;
  • со стороны сердца, сосудов: учащенное сердцебиение;
  • со стороны пищеварительной системы: сухость слизистых;
  • со стороны мочеполовой системы – задержка мочеиспускания.

Миотропные спазмолитики дают побочные эффекты только при длительном использовании в виде:

  • аллергии;
  • сонливости;
  • вертиго;
  • гиповолемии;
  • электролитного дисбаланса;
  • сухости во рту;
  • болей в эпигастрии;
  • кишечных колик;
  • метеоризма.

Крайне редко во время лечения возникает кишечная непроходимость, анурия.

При приеме комбинированных спазмолитиков отмечается:

  • со стороны сердца – аллергическая стенокардия или инфаркт, аритмии, гипотония (вплоть до коллапса);
  • со стороны иммунной системы – анафилаксия (вплоть до шока, летального исхода), ангионевротический отек, крапивница, бронхоспазм;
  • со стороны системы дыхания – полипоз слизистых, синуситы, приступы бронхиальной астмы;
  • со стороны кожи – сыпи разной интенсивности и локализации;
  • со стороны крови, лимфы – лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия, панцитопения с летальным исходом;
  • со стороны сосудов – коллаптоидные состояния;
  • со стороны мочеполовой системы – примесь крови в моче, ОПН, интерстициальный нефрит.

Общие побочные реакции от лечения спазмолитиками любой группы:

  • симптомы интоксикации, подташнивание;
  • запоры;
  • расширение зрачка;
  • парез аккомодации;
  • размытость изображения;
  • слабость, усталость, утомляемость;
  • бессонница, нервозность;
  • атаксия;
  • спутанное сознание;
  • снижение либидо, потенции;
  • мигрень.

Минимизировать подобные эффекты просто: следует соблюдать рекомендации врача и инструкцию по приему препарата. Особого внимания заслуживают бронхолитики: постоянное скопление секрета в бронхах, как итог спазмолитического действия, провоцирует пробки, деструкцию бронхиального дерева.

Отмена препаратов происходит поэтапно, резкое прекращение приема – повод к выраженным побочным эффектам, синдрому отмены.

Спазмолитики – список препаратов

Большинство всех возникающих болей связано со спастическим сокращением гладкой мускулатуры внутренних органов. Для устранения этого неприятного симптома предназначены спазмолитики – список препаратов данной группы насчитывает около полутора тысяч медикаментов. Некоторые из них базируются на природных составляющих, основой других являются искусственные химические соединения.

Читайте также:  Онемение пальцев на холоде - симптом опаснейшей болезни - 11 Января 2014 – Земля - Хроники жизни

Классификация перечня препаратов-спазмолитиков

Обычно рассматриваемые лекарственные средства делятся на 2 большие подгруппы в соответствии с их механизмом действия:

  1. Миотропные. Такие спазмолитики изменяют течение биохимических процессов в тканях и клетках непосредственно гладкой мускулатуры.
  2. Нейротропные. Этот тип медикаментов воздействует на нервы, которые стимулируют гладкие мышцы внутренних органов, прерывая или приостанавливая процесс передачи импульсов, раздражения, возбуждения.

Миотропные препараты-спазмолитики

Представленная группа лекарств, как правило, в качестве активных ингредиентов включает:

  • бенциклан;
  • галидор;
  • отилония бромид;
  • дротаверин;
  • гимекромон;
  • папаверин;
  • нитроглицерин;
  • изосорбида динитрат;
  • пинаверия бромид;
  • бендазол;
  • гимекромон;
  • мебеверин.

На основе перечисленных действующих веществ выпускаются следующие наименования медикаментозных средств:

  • Демидовский сироп;
  • Спазмоцистенал;
  • Ависан;
  • Галидор;
  • Дриптан;
  • Энаблекс;
  • Келлин;
  • Новитропан;
  • Бендазол;
  • Веро-Дротаверин;
  • Демидовский эликсир;
  • экстракт марены красильной ;
  • раствор Дибазола для инъекций;
  • Дицетел;
  • Спазоверин;
  • дротаверина гидрохлорид;
  • Плантекс;
  • Дюспаталин;
  • Алталекс;
  • Но-шпа;
  • Спазмовералгин Нео;
  • Либракс;
  • Марелин;
  • Дроверин;
  • Папаверин;
  • бенциклана фумарат;
  • Цистрин;
  • мебеверина гидрохлорид;
  • Тримедат;
  • мятные таблетки;
  • Спазмонет;
  • листья мяты перечной ;
  • Дротаверин;
  • Ниаспам;
  • Цистенал;
  • Платифиллин;
  • масло мяты перечной ;
  • Спазмомен;
  • настойка мяты перечной ;
  • Нош-Бра;
  • Оксибутин;
  • пинаверия бромид;
  • Пле-Спа;
  • Спазмол;
  • Никошпан;
  • Спаковин;
  • Дибазол;
  • Спарекс;
  • Триган;
  • плоды фенхеля.

Приведенный список препаратов-спазмолитиков помогает при болях в желчном пузыре, печени, желудке, почечных и кишечных коликах, предменструальном синдроме и других спастических сокращениях внутренних органов.

Названия нейротропных препаратов-спазмолитиков

Наиболее эффективным базовым ингредиентом рассматриваемой подгруппы спазмолитиков является сульфат атропина. Он представляет собой токсин, блокирующий передачу импульсов в нервной системе, поэтому обладает выраженным и быстрым действием при болевом синдроме.

Также в качестве активных компонентов для производства нейротропных спазмолитиков используются вещества, похожие по механизму работы на сульфат атропина – М-холиноблокаторы:

  • бускопан;
  • гиосциламин;
  • прифиний бромид;
  • арпенал скополамин;
  • гиосцина бутилбромид;
  • платифиллин;
  • апрофен метоциний;
  • дифацил;
  • ганглефен.

Список рекомендуемых аптечных наименований:

  • Пирегексал;
  • Вагос;
  • Бускопан;
  • Гастрил;
  • Пирен;
  • Метацин;
  • Гастромен;
  • Пирензепин;
  • Детрузитол;
  • Гастрозем;
  • Мидриацил;
  • Гастропин;
  • Иправент;
  • Пиренцепин;
  • Гастроцепин;
  • Мидрум;
  • Гиосцин;
  • Платифиллин;
  • Оксивент;
  • гиосциамина сульфат;
  • Итроп;
  • Но-Спазм;
  • гидротартрат платифиллина.

Также осуществляется выпуск комбинированных медикаментов, которые устраняют спазм не только гладких мышц, но и кровеносных сосудов, а также проявляют обезболивающие свойства – Спазмалгон, Баралгин. Данные спазмолитики входят в список препаратов при головной боли, мигренях и других подобных патологиях.

ЦИКЛОПАР: устранит спазм, облегчит боль…

Среди всех разновидностей боли в животе, или абдоминальной боли (спастической, дистензионной, перитонеальной и сосудистой), именно спастическая, возникающая вследствие спазмов гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта, является едва ли не самой распространенной. Так, у 90% детей с жалобами на боль в животе она имеет функциональный характер, причем в патогенезе такой боли спазм играет важную роль (Вейн А.М., Авруцкий М.Я., 1997). Спазм — патологическое или физиологическое сокращение отдельных мышц или групп мышц, являющееся симптомом многих заболеваний. Он ухудшает кровоснабжение «затронутой территории», а также сам по себе может явиться началом развития патологического состояния.

Каково место спазмолитиков в купировании и предупреждении приступов абдоминальной боли? Препараты этой группы в терапевтической практике применяют в качестве:

симптоматического лечения, если спазм является характерным сопровождающим симптомом заболевания, но не играет роли в патогенезе заболевания;

средства этиотропной терапии, если спазм лежит в основе патологического состояния;

средства премедикации при подготовке пациентов к различным процедурам, например, катетеризации мочеточников.

Таким образом, спазмолитики эффективны при абдоминальной боли в том случае, если она обусловлена спазмом гладких мышц и/или растяжением стенок полых органов. В зависимости от механизмов действия, спазмолитики делятся на миотропные и нейротропные. Нейротропные спазмолитики действуют на передачу нервных импульсов в вегетативных ганглиях или нервных окончаниях, стимулирующих гладкие мышцы. Важнейшими нейротропными спазмолитиками являются блокаторы М-холинорецепторов (Белоусов Ю.Б., 2002).

М-холинолитики снижают тонус и фазовые сокращения гладких мышц, в том числе пищеварительного канала. Положительным качеством М-холинолитиков является сочетание у них выраженных спазмолитического и антисекреторного свойств. Эти препараты особенно показаны при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, в том числе при наличии пилороспазма, при желчнокаменной болезни, дисфункции желчного пузыря и сфинктера Одди, хроническом панкреатите, кишечной колике (Губергриц Н.Б., 2004). Блокаторы холинорецепторов нередко назначают при синдроме раздраженного кишечника; они наиболее эффективны при эпизодическом приеме для купирования острых приступов боли, особенно возникающих после приема пищи (Охлобыстин А., 1998).

Читайте также:  Первая медицинская помощь утопающему

Спазмолитическим средством антихолинергического ряда является дицикломин, оказывающий прямое спазмолитическое действие на гладкие мышцы пищеварительного тракта, а также опосредованно действующий на спазмированную гладкую мускулатуру как антагонист брадикинина и гистамина. В результате действия дицикломина снижается тонус гладкой мускулатуры внутренних органов (пищеварительного тракта, мочевыводящих путей, бронхов), секреция соляной кислоты в желудке, а также других экскреторных желез. Дицикломин быстро всасывается в пищеварительном тракте, проникает через гематоэнцефалический барьер, после приема внутрь максимальная концентрация в плазме крови достигается через 60–90 мин, экскретируется преимущественно с мочой (79,5%), частично с калом (8,4%).

Дицикломин предназначен прежде всего для лечения функциональных состояний, при которых наблюдается спазм гладкой мускулатуры пищеварительного тракта, часто используется при синдроме раздраженного кишечника. Показана эффективность и безопасность перорального приема дицикломина для подготовки к исследованию органов брюшной полости с помощью магнитно-резонансной томографии. При этом доза 20 мг оказалась столь же эффективной, как и 80 мг (Marti-Bonmati L. et al., 1999). Кроме того, проводятся исследования применения дицикломина при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (Koerselman J. et al., 1999), при тошноте и рвоте беременных (Mazzotta P., Magee L.A., 2000). В исследовании in vitro и in vivo доказана его ингибирующая активность в отношении различных бактерий (Karak P. et al., 2003). В трех рандомизированных контролируемых исследованиях отмечена эффективность дицикломина в лечении кишечных колик у новорожденных, значительно превосходящая таковую у плацебо (Garrison M.M., Christakis D.A., 2000).

Кроме снятия спазма при купировании абдоминальной боли, особенно у пациентов с функциональными расстройствами и психогенной болью, важное значение имеет снижение висцеральной чувствительности. Одной из групп препаратов, широко применяемых при болевых синдромах, являются нестероидные противовоспалительные средства (НПВС). НПВС играют ведущую роль в облегчении ноцицептивной боли, связанной с повреждением тканей или воспалением. Они оказывают обезболивающее действие, подавляя образование провоспалительных простагландинов в периферических тканях, а также прямое влияние на спинальном уровне, блокируя чрезмерную чувствительность к боли, вызванную активацией спинальных рецепторов глутамата и субстанции Р. При выборе НПВС для лечения абдоминальной боли предпочтителен препарат с наиболее выраженными анальгезирующими свойствами, желательно с противовоспалительным эффектом, так как во многих случаях боль возникает вследствие воспалительных изменений. Например, при хроническом панкреатите боль может быть обусловлена периневритом. Важнейший принцип выбора НПВС при абдоминальной боли — минимальная вероятность развития гастропатии и минимальная гепатотоксичность (Губергриц Н.Б., 2004). Особенностью парацетамола является то, что его влияние на синтез простагландинов ограничивается центрами терморегуляции и боли в гипоталамусе и не распространяется на другие органы и ткани. По этой причине эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта при приеме парацетамола развиваются исключительно редко (Белоусов Ю.Б., 2004). Возможность развития поражений печени связывают, в основном, с длительным приемом парацетамола в дозах, значительно превышающих рекомендуемые максимальные дозы (Heubi J.E. et al., 1998).

Благодаря хорошему профилю эффективности и безопасности парацетамол в настоящее время рассматривается в качестве средства терапии первой линии для купирования боли у пациентов разных групп, в том числе детей, беременных и лиц пожилого возраста (Prescott L.F., 2000; Litalien C., Jacqz-Aigrain E., 2001; Perrot D.A. et al., 2004). Это дает основание считать парацетамол препаратом выбора в тех случаях, когда необходимо применение анальгетиков, особенно при абдоминальной патологии (Ивашкин В.Т., Шептулин А.А., 1999).

Одним из современных комбинированных препаратов спазмолитического и обезболивающего действия является ЦИКЛОПАР, представленный на украинском рынке компанией «Вайшали Фармасьютикалз» (Индия). В состав препарата в форме таблеток входят дицикломина гидрохлорид 20 мг и парацетамол 500 мг. ЦИКЛОПАР используется при кишечной и печеночной коликах, альгодисменорее. Для ЦИКЛОПАРА характерны: оптимальное сочетание активных ингредиентов с анальгетическим, противовоспалительным и спазмолитическим свойствами; быстрота всасывания действующих веществ из пищеварительного тракта.

Активные компоненты ЦИКЛОПАРА имеют различный механизм действия и при их сочетании спазмолитический и обезболивающий эффекты взаимно потенцируются. Препарат можно назначать одновременно с антибиотиками и сульфаниламидами. Таким образом, ЦИКЛОПАР является эффективным и безопасным средством для лечения абдоминальной боли, которое найдет широкое применение в практике врачей различных специальностей. o

Официальный дистрибьютор продукции «Вайшали Фармасьютикалз» в Украине — ДП «Сан Сплеш Украина».

Ссылка на основную публикацию
Сосудистая (васкулярная) деменция что это за болезнь, причины, симптомы и лечение
Подкорковая сосудистая деменция причина смерти Подкорковая деменция Деменция представляет собой заболевание, характеризующееся снижением познавательных навыков, без возможности приобретения новых. Подкорковая...
Совет за минуту холодный нос у ребенка
Почему постоянно холодный нос Что организм хочет вам этим сказать Ежедневно мы замечаем у себя десятки разных симптомов: то голова...
Советы анестезиолога детской стоматологии
Обезболивание в детской стоматологии Местная анестезия - это полное снижение чувствительности к боли в определенном месте. Ребенок при этом находится...
Сосудистая деменция — Заболевания головного и спинного мозга и нервной системы — Справочник MSD Верс
Лакунарный инсульт (ишемический): что это такое, причины и симптомы, лечение и прогнозы О строе нарушение мозгового кровообращения имеет множество разновидностей....
Adblock detector