Сульфатиазол (Sulfathiazolum)- описание вещества, инструкция, применение, противопоказания и формула

Сульфатиазол (Sulfathiazole)

Содержание

  • Структурная формула
  • Латинское название вещества Сульфатиазол
  • Фармакологическая группа вещества Сульфатиазол
  • Характеристика вещества Сульфатиазол
  • Фармакология
  • Применение вещества Сульфатиазол
  • Противопоказания
  • Побочные действия вещества Сульфатиазол
  • Взаимодействие
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Сульфатиазол
  • Комментарий
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Сульфатиазол

Химическое название

4-Амино-N-тиазолилбензолсульфонамид (и в виде натриевой или серебряной соли)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Сульфатиазол

  • Сульфаниламиды

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Сульфатиазол

Сульфаниламидное ЛС короткого действия.

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Очень мало растворим в воде, мало — в спирте, растворим в разведенных минеральных кислотах и растворах едких и углекислых щелочей.

Фармакология

Механизм противомикробного действия связан с антагонизмом ПАБК , с которой имеется химическое сходство. Сульфатиазол захватывается микробной клеткой, препятствует включению ПАБК в дигидрофолиевую кислоту и, кроме того, конкурентно угнетает бактериальный фермент дигидроптероатсинтетазу (фермент, ответственный за встраивание ПАБК в дигидрофолиевую кислоту), в результате нарушается синтез дигидрофолиевой кислоты, уменьшается образование из нее метаболически активной тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для образования пуринов и пиримидинов, останавливается рост и развитие микроорганизмов (бактериостатический эффект).

Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков ( в т.ч. стрептококков, пневмококков, менингококков, гонококков), Escherichia coli, Shigella spp., Klebsiella spp., Vibrio cholerae, Clostridium perfringens, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Yersinia pestis, Chlamydia spp., Actinomyces israelii, Toxoplasma gondii.

При приеме внутрь легко всасывается из ЖКТ . Обратимо связывается с альбуминами крови (55%), растворимость в липидах — 15,6%. Метаболизируется в печени путем конъюгации с уксусной кислотой, содержание в крови в ацетилированной форме — 20%. T1/2 — 3,5 ч. Выводится из организма преимущественно с мочой, главным образом в свободном неацетилированном виде, 20% — в виде ацетильных производных, которые при кислом значении pH мочи нерастворимы и выпадают в осадок (возможность развития кристаллурии).

Читайте также:  Детские смеси без пальмового масла и ГМО список для новорожденных

Применение вещества Сульфатиазол

Инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: пневмония, менингит, стафилококковый и стрептококковый сепсис, дизентерия, гонорея и др.

Противопоказания

Гиперчувствительность, угнетение костномозгового кроветворения, почечная недостаточность, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность, период лактации.

Побочные действия вещества Сульфатиазол

Диспепсия, тошнота, рвота, аллергические реакции, лейкопения, неврит, нарушение функции почек (кристаллурия).

Взаимодействие

Миелотоксичные ЛС усиливают гематотоксичность.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Сульфатиазол

Во время терапии сульфатиазолом рекомендуется обильное щелочное питье (до 2–3 л жидкости): после каждого приема препарата выпивают 1 стакан воды с добавлением 1/2 ч.ложки натрия гидрокарбоната или 1 стакан боржоми.

Комментарий

По противомикробной активности значительно уступает антибиотикам, поэтому в настоящее время является препаратом второго ряда и применяется при непереносимости антибиотиков или развитии к ним резистентности.

Норсульфазол (Norsulfazolum)

Состав и форма выпуска. Таблетка массой 0,6 г содержит 0,5 г норсульфазола — 2-(пара-Аминобензолсульфамидо)-тиазол. По внешнему виду таблетки белого или беловатого со слегка желтоватым оттенком цвета, без запаха, почти без вкуса, плохо растворимы в воде. Расфасовывают в банки по 1000 штук.

Фармакологическое действие. Норсульфазол обладает высокой антимикробной активностью в отношении стрептококков, менингококков, пневмококков, гонококков, эшерихий, сальмонелл, пастерелл и других микроорганизмов. Норсульфазол легко всасывается из желудочно-кишечного тракта и быстро выводится из организма. Терапевтический уровень удерживается в крови в течение 6-12 часов. Выводится из организма преимущественно с мочой.

Показания. Катаральная бронхопневмония, плевриты, стрептококковый и стафилококковый сепсис, гастроэнтериты, диплококковая септицемия телят и другие бактериальные инфекции животных и птиц, возбудители которых чувствительны к норсульфазолу.

Дозы и способ применения. Препарат вводят внутрь. Задают 2-3 раза в сутки из расчета на одну голову в следующих дозах: лошади и крупный рогатый скот — 10 — 25 г; овцы и свиньи — 2 — 5 г; куры — 0,5 г. Начальная доза должна быть в два раза больше рекомендуемой. Лечение продолжают 3-6 дней. Для повышения терапевтического действия целесообразно применять таблетки норсульфазола в комбинации с антибиотиками и препаратами йода.

Читайте также:  Бейби калм капли внутрь 15мл купить в Москве по цене от 320 рублей

Побочные действия. Как правило, не наблюдаются. В редких случаях отмечают рвоту, понос. Длительное лечение завышенными дозами может вызвать дерматиты, нарушения со стороны нервной и сердечно-сосудистой системы.

Противопоказания. Заболевания органов кроветворной системы, печени и почек.

Особые указания. Убой животных и птицы на мясо разрешается через 5 суток после прекращения применения препарата. При вынужденном убое ранее указанного срока мясо используют для кормления плотоядных животных или производства мясо-костной муки. Молоко, полученное от животных в период лечения и до истечения 2 суток после последнего применения препарата, запрещается использовать для пищевых целей. Такое молоко после термической обработки можно скармливать животным.

Условия хранения. Список Б. В сухом, темном месте при температуре от 5 до 25 °С. Срок годности — 5 лет.

Производитель. АСКОНТ+, Россия.

458. Norsulfazolum

2- (n-Аминобензолсульфамидо) -тиазол

Описание. Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристал­лический порошок без запаха.

Растворимость. Очень мало растворим в воде, мало растворим в спир­те, трудно растворим в ацетоне, практически нерастворим в эфире, рас­творим в разведенных минеральных кислотах и растворах едких и угле­кислых щелочей.

Подлинность. Препарат дает характерную реакцию на ароматические первичные амины (стр 743).

0,1 г препарата взбалтывают с 3 мл 0,1 н. раствора едкого натра в течение 1-2 минут и фильтруют; к фильтрату прибавляют 1 мл раство­ра сульфата меди; образуется осадок грязно-фиолетового цвета (отли­чие от других сульфамидных препаратов).

0,05 г препарата нагревают в сухой пробирке на пламени горелки; образуется плав темно-бурого цвета и ощущается резкий запах серово­дорода (отличие от других сульфамидных препаратов, кроме фтала­зола).

Температура плавления 198-203° (с разложением).

Кислотность. 1 г препарата взбалтывают с 50 мл свежепрокипяченной и охлажденной воды и нагревают на водяной бане при температуре 70° в течение 5 минут. Быстро охлаждают и фильтруют. К 25 мл фильтрата прибавляют 2 капли спиртового раствора бромтимолового синего; поя­вившееся желтое окрашивание должно перейти в голубое от прибавле­ния не более 1 мл 0,05 н. раствора едкого натра.

Читайте также:  Тиоктовая кислота - показания к приему, дозировка при лечении, похудении и занятиях спортом

Хлориды. 1 г препарата нагревают с 20 мл воды до кипения, сразу же охлаждают и фильтруют. 4 мл этого фильтрата, разведенные водой до 10 мл, должны выдерживать испытание на хлориды (не более 0,01% в препарате).

Сульфаты. 10 мл того же фильтрата должны выдерживать испытание на сульфаты (не более 0,02% в препарате).

Органические примеси. 0,3 г препарата растворяют в 5 мл концентри­рованной серной кислоты. Окраска полученного раствора не должна быть интенсивнее эталона № 5а.

Сульфатная зола и тяжелые металлы. Сульфатная зола из 0,5 г пре­парата не должна превышать 0,1% и должна выдерживать испытание на тяжелые металлы (не более 0,001% в препарате).

Количественное определение. Около 0,3 г препарата (точная навеска) растворяют в 10 мл воды и 20 мл разведенной соляной кислоты и далее поступают, как указано в статье «Нитритометрия» (стр. 799). В случае применения внутренних индикаторов используют тропеолин 00.

1 мл 0,1 мол раствора нитрита натрия соответствует 0,02553 г C9H9N3O2S2, которого в препарате должно быть не менее 99,0%.

Хранение. Список Б. В хорошо укупоренной таре.

Высшая разовая доза внутрь 2,0 г.

Высшая суточная доза внутрь 7,0 г.

Ссылка на основную публикацию
Судороги ног причины возникновения судорог в ногах
Почему немеют пальцы на ногах Причины того, что немеют кончики пальцев на ногах, бывают различными: от неудачного выбора обуви до...
Стрептококк вириданс что за бактерия, какие инфекции вызывает, диагностика и лечение streptococcus v
Streptococcus viridans 10 4 что это значит Отличительной особенностью инфекционной урогенитальной патологии в настоящее время является возрастающая роль условно-патогенных микроорганизмов....
Стрептококки в мазке у женщин причины, лечение LS
Streptococcus anginosus в мазке у женщин Стрептококк ( лат. Streptococcus) – это бактерия шарообразной или яйцеподобной формы, принадлежащая к семейству...
Судороги тонические, клонические, миоклонические, тонико-клонические, фокальные и генерализованные
Ekzamen_psikhiatria / 50. Судорожный синдром Судорожный синдром определяется как патологическое состояние, проявляющееся непроизвольными сокращениями поперечнополосатой мускулатуры. Сокращения могут быть как...
Adblock detector