Упсарин Упса инструкция по применению показания, противопоказания, побочное действие – описание Upsa

Упсарин Упса

Bristol-Myers Squibb [Бристол-Майерс Сквибб]

Инструкция по применению

Немного фактов

Упсарин Упса — анальгетик жаропонижающего действия из подгруппы нестероидных противовоспалительных средств. Содержит в себе аскорбиновую кислоту, которая обладает антиоксидантными, болеутоляющими и антиагрегантными свойствами. Применяется для купирования симптомов лихорадки и болевого синдрома при воспалении мягких и хрящевых тканей.

Нозологическая классификация болезней (МКБ-10)

Противовоспалительное лекарство используется преимущественно в симптоматической терапии для уменьшения выраженности симптомов следующих заболеваний:

  • G54.3 — воспаление нервных корешков в грудном отделе позвоночного столба;
  • K08.8.0 — болезненные ощущения, вызванные кариесом зубов и поражением прилегающих к ним мягких тканей;
  • M25.5 — артралгия;
  • M79.1 — боли в мышцах;
  • M79.2 — поражение периферических нервов, сопровождающееся болями;
  • N94.0 — боли внизу живота во время менструаций;
  • N94.6 — спастические боли, вызванные сокращением матки во время менструаций;
  • R50.0 — лихорадочное состояние, сопровождающееся ознобом.

Лекарственная состав и форма производства

Упсарин Упса производится в форме больших шипучих таблеток, в которых содержатся такие вещества:

  • ацетилсалициловая кислота (500.0 мг);
  • 3-гидрокси-3-карбоксипентандиовая кислота;
  • бикарбонат натрия;
  • пищевые добавки Е331 и Е500;
  • L-Аспартил-L-фенилаланин;
  • поливинилпирролидон;
  • апельсиновый ароматизатор.

Шипучие таблетки упаковываются в стрипы из фольги по 4 штуки. В светло-зеленой коробке содержится 16 таблеток и инструкция по применению антипиретика.

Фармакологические свойства

Ненаркотический анальгетик обладает антифлогистическими, болеутоляющими и жаропонижающими свойствами. Механизм действия таблеток Упсарин Упса связан со способностью ацетилсалициловой кислоты угнетать ЦОГ-1 и ЦОГ-2. За счет уменьшения концентрации циклооксигеназы замедляется процесс биосинтеза медиаторов агрегации тромбоцитов, арахидоновой кислоты, простагландинов и простациклинов.

Антипиретическая активность лекарства обусловлена снижением уровня медиаторов воспаления в центрах терморегуляции. Метаболиты ацетилсалициловой кислоты препятствуют генерации болевого импульса, благодаря чему уменьшается выраженность болей и воспалительных реакций в тканях.

После растворения таблеток в воде образуется специфическая смесь, которая снижает выраженность побочных эффектов от применения ацетилсалициловой кислоты. При пероральном приеме терапевтически активные метаболиты быстро абсорбируются в ЖКТ, при этом пик сывороточной концентрации достигается через 20-30 минут.

Согласно инструкции, лекарственные продукты распада могут проникать через плацентарный и энцефалический барьеры, а также экскретироваться с молоком. Более половины из них выводятся почками в течение 20-30 минут после приема таблеток.

Показания к применению

НПВС используется в качестве жаропонижающего и обезболивающего средства в комплексной терапии заболеваний, сопровождающихся гипертермией, лихорадкой и болевым синдромом. Показаниями к назначению таблеток Упсарин Упса являются:

  • мигрень;
  • простуда;
  • невралгия;
  • обострение артрита;
  • миалгия;
  • зубная боль;
  • дисменорея;
  • артралгия;
  • боли в горле;
  • лихорадочное состояние;
  • гипертермия.

Очень часто Упсарин Упса назначают в качестве антипиретика при остром воспалении слизистых респираторного тракта — назофарингит, ларингит, грипп и т.д. Рекомендуется использовать таблетки при ревматизме и болях в спине, вызванных остеохондрозом и другими ортопедическими патологиями.

Дозировочный режим

Шипучие таблетки предназначены для лечения взрослых и детей в возрасте от 7 лет. Перед применением их растворяют в 200-250 мл негазированной питьевой воды. Чтобы предотвратить раздражение слизистой ЖКТ, между приемами таблеток желательно соблюдают интервал минимум в 3.5-4 часа. Режим дозирования определяется выраженностью патологической симптоматики и возрастом больного:

  • субфебрильная лихорадка и болевой синдром — по 500 мг не более 6 раз в день;
  • фебрильная лихорадка и невралгия — по 1000 мг 3-4 раза в день;
  • дисменорея — по 500 мг 4-5 раз в день.

Длительность терапии не может превышать 3-4 дней. Предельная суточная доза НПВС для взрослых и подростков составляет 3000 мг.

Особые указания

В связи с отсутствием данных о безопасности применения лекарства детьми дошкольного возраста, шипучие таблетки не назначаются пациентам в возрасте до 7 лет. Передозировка НПВС чревата развитием гепатотоксического эффекта и печеночной энцефалопатии у детей (синдром Рейе).

Больным в возрасте от 65 лет назначают не более 2000 мг ненаркотического анальгетика в день, что обусловлено возможным нарушением гломерулярной фильтрации и развитием интоксикации. Ограничения накладываются и на пациентов, страдающих бронхиальной астмой, печеночной недостаточностью, поллинозом, хроническим воспалением нижних отделов респираторного тракта и подагрой.

Гестация и лактация

Инструкцией по применению запрещается использовать Упсарин Упса в период гестации и кормления грудью. НПВС подавляет биосинтез простагландинов, что негативно сказывается на эмбриональном развитии плода. Активные компоненты шипучих таблеток экскретируются с молоком и потому могут влиять на моторику кишечника грудного ребенка.

Совместимость с алкоголем

Алкоголь усиливает антиагрегантную активность лекарства, что чревато развитием кишечных кровотечений и тяжелейших аллергических реакций. Поэтому при приеме шипучих таблеток необходимо отказаться от употребления этанолсодержащих напитков.

Взаимодействие с медикаментами

Упсарин Упса потенцирует терапевтическое действие тромболитиков, наркотических обезболивающих, гипогликемических лекарств, антикоагулянтов и сульфаниламидов. В сочетании с глюкокортикостероидами усиливает раздражение слизистых ЖКТ, а также повышает вероятность внутренних кровотечений.

Инструкцией не рекомендуется сочетать ацетилсалициловую кислоту с лекарствами на основе лития и барбитуратами по причине повышения сывороточной концентрации последних. Необходимо учитывать, что шипучие таблетки угнетают терапевтическую активность внутриматочных противозачаточных средств.

Передозировка

Однократный прием более 3500 мг НПВС приводит к развитию следующих патологических эффектов:

  • снижение слуха;
  • боль в эпигастрии;
  • пространственная дезориентация;
  • повышенное потоотделение;
  • угнетение дыхания;
  • нарушение аккомодации;
  • диарея;
  • метаболический ацидоз;
  • судороги;
  • возбуждение ЦНС;
  • внутренние кровотечения.

При симптомах передозировки промывают кишечник, назначают сорбенты и форсированный диурез. Паллиативную терапию проводят исключительно под наблюдением медперсонала.

Побочные эффекты

В назначенной врачом дозировке Упсарин Упса переносится нормально. Нежелательные реакции возникают в большей степени при гиперчувствительности к компонентам НПВС и продолжительном приеме шипучих таблеток. К самым выраженным из них относятся:

  • снижение аппетита;
  • металлический привкус во рту;
  • гипербилирубинемия;
  • носовые кровотечения;
  • полиморфные высыпания;
  • бронхоспазмы;
  • ангионевротический отек;
  • боли в эпигастрии.

В редких случаях у пациентов диагностируют нарушение кроветворной функции, которое влечет за собой развитие железодефицитной анемии и тромбоцитопении.

Противопоказания к применению

При приеме НПВС следует учитывать возможность обострения подагры на фоне отложения кристаллов мочевой кислоты в пораженных суставах. Абсолютными противопоказаниями к применению ненаркотического анальгетика считаются:

  • фенилкетонурия;
  • дефицит витамина К;
  • аневризма аорты;
  • геморрагический диатез;
  • язвенная болезнь;
  • портальная гипертензия;
  • дисфункция почек.
Читайте также:  ТОП-7 Лучших Капель от Конъюнктивита – Рейтинг 2018 Года

С осторожностью назначают таблетки при уратном нефролитиазе, телеангиэктазии в анамнезе, сердечной недостаточности и подагрическом полиартрите.

Аналоги

Заменить Упсарин Упса можно медикаментами из группы НПВС:

  • Аспагель;
  • Паркоцет;
  • Аспирин;
  • Аспиватрин;
  • Цитрапак;
  • Салициламид;
  • Таспир;
  • АнГрикапс.

Условия продажи и хранения

Шипучие таблетки продаются в аптеке без предписания врача. Хранить их следует в проветриваемом месте при температуре до 30 градусов Цельсия. Срок годности лекарства — 3 года.

Аспирин УПСА

  • Показания
  • Противопоказания
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие, совместимость, несовместимость
  • Аналоги
  • Действующее вещество
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Фармакологическое действие
  • Особые указания
  • Отзывы и консультации

Показания к применению

Ревматизм, ревматоидный артрит, инфекционно-аллергический миокардит, перикардит, ревматическая хорея — в настоящее время не применяется.

Лихорадочный синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях.

Болевой синдром (различного генеза): головная боль (в т.ч. связанная с алкогольным абстинентным синдромом), мигрень, зубная боль, невралгия, люмбаго, грудной корешковый синдром, миалгия, артралгия, альгодисменорея.

В качестве антиагрегантного ЛС (дозы до 300 мг/сут): ИБС, наличие нескольких факторов риска ИБС, безболевая ишемия миокарда, нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда (для снижения риска повторного инфаркта миокарда и смерти после инфаркта миокарда), повторная преходящая ишемия мозга и ишемический инсульт у мужчин, протезирование клапанов сердца (профилактика и лечение тромбоэмболий), баллонная коронарная ангиопластика и установка стента (снижение риска повторного стеноза и лечение вторичного расслоения коронарной артерии), при неатеросклеротических поражениях коронарной артерии (болезнь Кавасаки), аортоартериит (болезнь Такаясу), клапанные митральные пороки сердца и мерцательная аритмия, пролапс митрального клапана (профилактика тромбоэмболии), рецидивирующие тромбоэмболии легочной артерии, инфаркт легкого, острый тромбофлебит, синдром Дресслера.

В клинической иммунологии и аллергологии: в постепенно нарастающих дозах для продолжительной «аспириновой» десенситизации и формирования стойкой толерантности к НПВП у больных с «аспириновой» астмой и «аспириновой триадой».

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Таблетки, таблетки [для детей], таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой, таблетки покрытые оболочкой, таблетки шипучие

Противопоказания

Гиперчувствительность; эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения), желудочно-кишечное кровотечение; «аспириновая» триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК и ЛС пиразолонового ряда); геморрагические диатезы (гемофилии, болезнь Виллебранда, телеангиэктазии, гипопротромбинемия, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура); расслаивающая аневризма аорты, портальная гипертензия; дефицит витамина K; печеночная/почечная недостаточность; беременность (I и III триместры), период лактации; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, детский возраст (до 15 лет — риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусных заболеваний).C осторожностью. Гиперурикемия, уратный нефроуролитиаз, подагра, заболевания печени, язвенная болезнь желудка и/или 12-перстной кишки (в анамнезе), декомпенсированная ХСН.

Как применять: дозировка и курс лечения

Таблетки растворимые: внутрь, предварительно растворив в небольшом количестве воды, — по 400-800 мг 2-3 раза в сутки (не более 6 г). При остром ревматизме — 100 мг/кг/сут в 5-6 приемов.

Таблетки, содержащие АСК в дозах свыше 325 мг (400-500 мг), рассчитаны на применение в качестве анальгезирующего и противовоспалительного ЛС; в дозах 50-75-100-300-325 мг — у взрослых, главным образом в качестве антиагрегантного ЛС.

Внутрь, при лихорадочном и болевом синдроме взрослым — 0.5-1 г/сут (до 3 г), разделенных на 3 приема. Продолжительность лечения должна не превышать 2 нед.

Шипучие таблетки растворяют в 100-200 мл воды и принимают внутрь, после еды, разовая доза — 0.25-1 г, принимают 3-4 раза в сутки. Длительность лечения — от однократного приема до многомесячного курса.

Для улучшения реологических свойств крови — 0.15-0.25 г/сут в течение нескольких месяцев.

При инфаркте миокарда, а также для вторичной профилактики у больных, перенесших инфаркт миокарда, — 40-325 мг 1 раз в сутки (чаще 160 мг). В качестве ингибитора агрегации тромбоцитов — 300-325 мг/сут длительно. При динамических нарушениях мозгового кровообращения у мужчин, церебральных тромбоэмболиях — 325 мг/сут с постепенным увеличением максимально до 1 г/сут, для профилактики рецидивов — 125-300 мг/сут. Для профилактики тромбоза или окклюзии аортального шунта — 325 мг каждые 7 ч через интраназально установленный желудочный зонд, затем перорально — 325 мг 3 раза в сутки (обычно в сочетании с дипиридамолом, который отменяют через неделю, продолжая длительное лечение АСК).

При активном ревматизме назначали (в настоящее время не назначают) в суточной дозе 5-8 г для взрослых и 100-125 мг/кг — для подростков (15-18 лет); кратность применения — 4-5 раз в сутки. После 1-2 нед лечения детям уменьшают дозу до 60-70 мг/кг/сут, лечение взрослых продолжают в той же дозе; продолжительность лечения — до 6 нед. Отмену производят постепенно в течение 1-2 нед.

Фармакологическое действие

НПВП; оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, связанное с неизбирательным торможением активности ЦОГ1 и ЦОГ2, регулирующих синтез Pg. В результате не образуются Pg, обеспечивающие формирование отека и гиперальгезии. Снижение содержания Pg (преимущественно Е1) в центре терморегуляции приводит к снижению температуры тела вследствие расширения сосудов кожи и возрастания потоотделения.

Обезболивающий эффект обусловлен как центральным, так и периферическим действием.

Уменьшает агрегацию, адгезию тромбоцитов и тромбообразование за счет подавления синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах. Антиагрегантный эффект сохраняется в течение 7 сут после однократного приема (больше выражен у мужчин, чем у женщин). Снижает летальность и риск развития инфаркта миокарда при нестабильной стенокардии. Эффективен при первичной профилактике заболеваний ССС, особенно инфаркта миокарда у мужчин старше 40 лет, и при вторичной профилактике инфаркта миокарда.

В суточной дозе 6 г и более подавляет синтез протромбина в печени и увеличивает протромбиновое время.

Повышает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин K-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Учащает геморрагические осложнения при проведении хирургических вмешательств, увеличивает риск развития кровотечения на фоне терапии антикоагулянтами.

Стимулирует выведение мочевой кислоты (нарушает ее реабсорбцию в почечных канальцах), но в высоких дозах.

Блокада ЦОГ1 в слизистой оболочке желудка приводит к торможению гастропротекторных Pg, что может обусловить изъязвление слизистой оболочки и последующее кровотечение. Меньшим раздражающим действием на слизистую оболочку ЖКТ обладают лекарственные формы, содержащие буферные вещества, кишечнорастворимую оболочку, а также специальные «шипучие» формы таблеток.

Побочные действия

Тошнота, снижение аппетита, гастралгия, диарея; аллергические реакции (кожная сыпь, ангионевротический отек, бронхоспазм); нарушение функции печени и/или почек; тромбоцитопения, анемия, лейкопения, синдром Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с быстрым развитием печеночной недостаточности), формирование на основе гаптенового механизма «аспириновой» астмы и «аспириновой триады» (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК и ЛС пиразолонового ряда).

При длительном применении — головокружение, головная боль, рвота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, гипокоагуляция, кровотечения (в т.ч. в ЖКТ); нарушения зрения, снижение остроты слуха, шум в ушах, бронхоспазм, интерстициальный нефрит, преренальная азотемия с повышением содержания креатинина в крови и гиперкальциемией, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, нефротический синдром, асептический менингит, усиление симптомов ХСН, отеки, повышение активности «печеночных» трансаминаз.Передозировка. Симптомы (однократная доза менее 150 мг/кг — острое отравление считается легким, 150-300 мг/кг — умеренным, более 300 мг/кг — тяжелым): синдром салицилизма (тошнота, рвота, шум в ушах, нарушение зрения, головокружение, сильная головная боль, общее недомогание, лихорадка — плохой прогностический признак у взрослых). Тяжелое отравление — гипервентиляция легких центрального генеза, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз, спутанное сознание, сонливость, коллапс, судороги, анурия, кровотечения. Первоначально центральная гипервентиляция легких приводит к дыхательному алкалозу — одышка, удушье, цианоз, холодный липкий пот; с усилением интоксикации нарастает паралич дыхания и разобщение окислительного фосфорилирования, вызывающие респираторный ацидоз.

Читайте также:  Беродуал Н – инструкция по применению, показания, дозы, аналоги

При хронической передозировке концентрация, определяемая в плазме, плохо коррелирует со степенью тяжести интоксикации. Наибольший риск развития хронической интоксикации отмечается у лиц пожилого возраста при приеме в течение нескольких суток более 100 мг/кг/сут. У детей и пациентов пожилого возраста начальные признаки салицилизма не всегда заметны, поэтому целесообразно периодически определять концентрацию салицилатов в крови: уровень выше 70 мг% свидетельствует об умеренном или тяжелом отравлении; выше 100 мг% — о крайне тяжелом, прогностически неблагоприятном. При отравлении средней тяжести необходима госпитализация на 24 ч.

Лечение: провокация рвоты, назначение активированного угля и слабительных, постоянный контроль за КОС и электролитным балансом; в зависимости от состояния обмена веществ — введение натрия гидрокарбоната, раствора натрия цитрата или натрия лактата. Повышение резервной щелочности усиливает выведение АСК за счет ощелачивания мочи. Ощелачивание мочи показано при уровне салицилатов выше 40 мг% и обеспечивается в/в инфузией натрия гидрокарбоната (88 мЭкв в 1 л 5% раствора декстрозы, со скоростью 10-15 мл/ч/кг); восстановление ОЦК и индукция диуреза достигаются введением натрия гидрокарбоната в тех же дозах и разведении, которое повторяют 2-3 раза. Следует соблюдать осторожность у пожилых больных, у которых интенсивная инфузия жидкости может привести к отеку легких. Не рекомендуется применение ацетазоламида для ощелачивания мочи (может вызвать ацидемию и усилить токсическое действие салицилатов). Гемодиализ показан при уровне салицилатов более 100-130 мг%, у больных с хроническим отравлением — 40 мг% и ниже при наличии показаний (рефрактерный ацидоз, прогрессирующее ухудшение состояния, тяжелое поражение ЦНС, отек легких и почечная недостаточность). При отеке легких — ИВЛ смесью, обогащенной кислородом.

Особые указания

Длительность лечения (без консультации с врачом) должна не превышать 7 дней при назначении в качестве анальгезирующего ЛС и более 3 дней в качестве жаропонижающего.

В настоящее время использование АСК в качестве противовоспалительного ЛС в суточной дозе 5-8 г ограничено в связи с высокой вероятностью развития побочных эффектов со стороны ЖКТ (НПВП-гастропатия).

Перед хирургическим вмешательством, для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде, следует отменить прием салицилатов за 5-7 дней и поставить в известность врача.

Во время длительной терапии необходимо проводить общий анализ крови и исследование кала на скрытую кровь.

Детям нельзя назначать ЛС, содержащие АСК, поскольку в случае вирусной инфекции они способны увеличить риск возникновения синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются продолжительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени.

Назначение таблеток после еды, тщательное их измельчение, использование таблеток с буферными добавками или покрытых специальной кишечнорастворимой оболочкой, а также одновременное использование ЛС, нейтрализующих кислотность желудочного сока, снижают раздражающее действие на ЖКТ.

Обладает тератогенным влиянием; при применении в I триместре приводит к развитию расщепления верхнего неба; в III триместре вызывает торможение родовой деятельности (ингибирование синтеза Pg), преждевременное закрытие артериального протока у плода, гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в «малом» круге кровообращения. Выделяется с грудным молоком, что повышает риск возникновения кровотечений у ребенка вследствие нарушения функции тромбоцитов.

АСК даже в небольших дозах уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной развития острого приступа подагры у предрасположенных пациентов.

В период лечения следует воздерживаться от приема этанола.

Взаимодействие

Усиливает токсичность метотрексата, снижая его почечный клиренс, эффекты др. НПВП, наркотических анальгетиков, пероральных гипогликемических ЛС, резерпина, гепарина, непрямых антикоагулянтов, тромболитиков и ингибиторов агрегации тромбоцитов, сульфаниламидов (в т.ч. ко-тримоксазола), Т3; снижает эффект урикозурических ЛС (бензбромарон, сульфинпиразон), гипотензивных ЛС, диуретиков (спиронолактон, фуросемид).

ГКС, этанол и этанолсодержащие ЛС увеличивают повреждающее действие на слизистую оболочку ЖКТ, повышают риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Повышает концентрацию дигоксина, барбитуратов, солей Li+ в плазме.

Антациды, содержащие Mg2+ и/или Al3+, замедляют и ухудшают всасывание АСК.

Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Описание препарата УПСАРИН УПСА (UPSARIN UPSA)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки шипучие белого цвета, со скошенными краями, с плоской поверхностью и риской; растворяются в воде с выделением пузырьков газа.

1 таб.
ацетилсалициловая кислота 500 мг

Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, лимонная кислота безводная, натрия цитрат безводный, натрия карбонат безводный, аспартам (Е951), повидон (К-30), кросповидон, ароматизатор апельсиновый (альфа-пинен, бета-пинен, мирцен, лимонен, октаналь, деканаль, линалол, альфа-терпинеол, мальтодекстрин, акация, серы диоксид, бутилированный гидроксианизол)..

4 шт. — упаковки безъячейковые контурные (4) — коробки картонные.

Фармакологическое действие

НПВС. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, а также угнетает агрегацию тромбоцитов. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ — основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Снижение содержания простагландинов (преимущественно Е 1 ) в центре терморегуляции приводит к снижению температуры тела вследствие расширения сосудов кожи и возрастания потоотделения. Анальгезирующий эффект обусловлен как центральным, так и периферическим действием. Уменьшает агрегацию, адгезию тромбоцитов и тромбообразование за счет подавления синтеза тромбоксана А 2 в тромбоцитах.

Снижает летальность и риск развития инфаркта миокарда при нестабильной стенокардии. Эффективен при первичной профилактике заболеваний сердечно-сосудистой системы и при вторичной профилактике инфаркта миокарда. В суточной дозе 6 г и более подавляет синтез протромбина в печени и увеличивает протромбиновое время. Повышает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин K-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Учащает геморрагические осложнения при проведении хирургических вмешательств, увеличивает риск развития кровотечения на фоне терапии антикоагулянтами. Стимулирует выведение мочевой кислоты (нарушает ее реабсорбцию в почечных канальцах), но в высоких дозах. Блокада ЦОГ-1 в слизистой оболочке желудка приводит к торможению гастропротекторных простагландинов, что может обусловить изъязвление слизистой оболочки и последующее кровотечение.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро абсорбируется преимущественно из проксимального отдела тонкой кишки и в меньшей степени из желудка. Присутствие пищи в желудке значительно изменяет всасывание ацетилсалициловой кислоты.

Метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием салициловой кислоты с последующей конъюгацией с глицином или глюкуронидом. Концентрация салицилатов в плазме крови вариабельна.

Около 80% салициловой кислоты связывается с белками плазмы крови. Салицилаты легко проникают во многие ткани и жидкости организма, в т.ч. в спинномозговую, перитонеальную и синовиальную жидкости. В небольших количествах салицилаты обнаруживаются в мозговой ткани, следы — в желчи, поте, кале. Быстро проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяется с грудным молоком.

Читайте также:  Первая помощь при болях в сердце Официальный сайт ГБУЗ Республиканский кардиологический центр; Адре

У новорожденных салицилаты могут вытеснять билирубин из связи с альбумином и способствовать развитию билирубиновой энцефалопатии.

Проникновение в полость сустава ускоряется при наличии гиперемии и отека и замедляется в пролиферативной фазе воспаления.

При возникновении ацидоза большая часть салицилата превращается в неионизированную кислоту, хорошо проникающую в ткани, в т.ч. в мозг.

Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененном виде (60%) и в виде метаболитов. Выведение неизмененного салицилата зависит от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). T 1/2 ацетилсалициловой кислоты составляет приблизительно 15 мин. T 1/2 салицилата при приеме в невысоких дозах составляет 2-3 ч, с увеличением дозы может возрастать до 15-30 ч. У новорожденных элиминация салицилата значительно более медленная, чем у взрослых.

Показания к применению

Ревматизм, ревматоидный артрит, инфекционно-аллергический миокардит; лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях; болевой синдром слабой и средней интенсивности различного генеза (в т.ч. невралгия, миалгия, головная боль); профилактика тромбозов и эмболий; первичная и вторичная профилактика инфаркта миокарда; профилактика нарушений мозгового кровообращения по ишемическому типу.

В клинической иммунологии и аллергологии:

  • в постепенно нарастающих дозах для продолжительной «аспириновой» десенситизации и формирования стойкой толерантности к НПВС у больных с «аспириновой» астмой и «аспириновой триадой».

Режим дозирования

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы:

  • тошнота, рвота, анорексия, боли в эпигастрии, диарея;
  • редко — возникновение эрозивно-язвенных поражений, кровотечений из ЖКТ, нарушение функции печени.

Со стороны ЦНС:

  • при длительном применении возможны головокружение, головная боль, обратимые нарушения зрения, шум в ушах, асептический менингит.

Со стороны системы кроветворения:

  • редко — тромбоцитопения, анемия.

Со стороны системы свертывания крови:

  • редко — геморрагический синдром, удлинение времени кровотечения.

Со стороны мочевыделительной системы:

  • редко — нарушение функции почек;
  • при длительном применении — острая почечная недостаточность, нефротический синдром.

Аллергические реакции:

  • редко — кожная сыпь, отек Квинке, бронхоспазм, «аспириновая триада» (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и лекарственных средств пиразолонового ряда).

Прочие:

  • в отдельных случаях — синдром Рейе;
  • при длительном применении — усиление симптомов хронической сердечной недостаточности.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказана к применению в I и III триместрах беременности. Во II триместре беременности возможен разовый прием по строгим показаниям.

Обладает тератогенным действием:

  • при применении в I триместре приводит к развитию расщепления верхнего неба, в III триместре — вызывает торможение родовой деятельности (ингибирование синтеза простагландинов), преждевременное закрытие артериального протока у плода, гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в малом круге кровообращения.

Ацетилсалициловая кислота выделяется с грудным молоком, что повышает риск возникновения кровотечений у ребенка вследствие нарушения функции тромбоцитов, поэтому не следует применять ацетилсалициловую кислоту у матери в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказание:

  • печеночная недостаточность.

С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказание:

  • почечная недостаточность.

С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями почек.

Применение у детей

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени и почек, при бронхиальной астме, эрозивно-язвенных поражениях и кровотечениях из ЖКТ в анамнезе, при повышенной кровоточивости или при одновременном проведении противосвертывающей терапии, декомпенсированной хронической сердечной недостаточности.

Ацетилсалициловая кислота даже в небольших дозах уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов. При проведении длительной терапии и/или применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах требуется наблюдение врача и регулярный контроль уровня гемоглобина.

Применение ацетилсалициловой кислоты в качестве противовоспалительного средства в суточной дозе 5-8 г ограничено в связи с высокой вероятностью развития побочных эффектов со стороны ЖКТ.

Перед хирургическим вмешательством, для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде следует отменить прием салицилатов за 5-7 дней.

Во время продолжительной терапии необходимо проводить общий анализ крови и исследование кала на скрытую кровь.

Применение ацетилсалициловой кислоты в педиатрии противопоказано, поскольку в случае вирусной инфекции у детей под влиянием ацетилсалициловой кислоты повышается риск развития синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются длительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени.

Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 7 дней при назначении в качестве анальгезирующего средства и более 3 дней в качестве жаропонижающего.

В период лечения пациент должен воздерживаться от употребления алкоголя.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении антациды, содержащие магния и/или алюминия гидроксид, замедляют и уменьшают всасывание ацетилсалициловой кислоты.

При одновременном применении блокаторов кальциевых каналов, средств, ограничивающих поступление кальция или увеличивающих выведение кальция из организма, повышается риск развития кровотечений.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой усиливается действие гепарина и непрямых антикоагулянтов, гипогликемических средств производных сульфонилмочевины, инсулинов, метотрексата, фенитоина, вальпроевой кислоты.

При одновременном применении с ГКС повышается риск ульцерогенного действия и возникновения желудочно-кишечных кровотечений.

При одновременном применении снижается эффективность диуретиков (спиронолактона, фуросемида).

При одновременном применении других НПВС повышается риск развития побочных эффектов. Ацетилсалициловая кислота может уменьшать концентрации в плазме крови индометацина, пироксикама.

При одновременном применении с препаратами золота ацетилсалициловая кислота может индуцировать повреждение печени.

При одновременном применении снижается эффективность урикозурических средств (в т.ч. пробенецида, сульфинпиразона, бензбромарона).

При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и алендроната натрия возможно развитие тяжелого эзофагита.

При одновременном применении гризеофульвина возможно нарушение абсорбции ацетилсалициловой кислоты.

Описан случай спонтанного кровоизлияния в радужную оболочку при приеме экстракта гинкго билоба на фоне длительного применения ацетилсалициловой кислоты в дозе 325 мг/сут. Полагают, что это может быть обусловлено аддитивным ингибирующим действием на агрегацию тромбоцитов.

При одновременном применении дипиридамола возможно увеличение С max салицилата в плазме крови и AUC.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой повышаются концентрации дигоксина, барбитуратов и солей лития в плазме крови.

При одновременном применении салицилатов в высоких дозах с ингибиторами карбоангидразы возможна интоксикация салицилатами.

Ацетилсалициловая кислота в дозах менее 300 мг/сут оказывает незначительное влияние на эффективность каптоприла и эналаприла. При применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах возможно уменьшение эффективности каптоприла и эналаприла.

При одновременном применении кофеин повышает скорость всасывания, концентрацию в плазме крови и биодоступность ацетилсалициловой кислоты.

При одновременном применении метопролол может повышать С max салицилата в плазме крови.

При применении пентазоцина на фоне длительного приема ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах имеется риск развития тяжелых побочных реакций со стороны почек.

При одновременном применении фенилбутазон уменьшает урикозурию, вызванную ацетилсалициловой кислотой.

При одновременном применении этанол может усиливать действие ацетилсалициловой кислоты на ЖКТ.

Ссылка на основную публикацию
Уничтожение клопов и Дезинфекция постельных клопов СЭС Москвы
Клопы постельные: средства уничтожения, фото клопов. Сотрудниками службы дезинсекции ежедневно уничтожается несколько десятков тысяч клопов. В 90-х годах городские жители...
УЗИ показало мальчика,а родилась девочка,почему сказали
На втором скрининге говорят пол ребенка Одним из важных диагностических исследований середины беременности является скрининг 2 триместра. Этот комплекс помогает...
УЗИ почек подготовка к исследованию у женщин и мужчин, что нельзя есть и пить и что взять с собой на
Как подготовиться к УЗИ почек: рекомендации, диета, питьевой режим Ультразвуковое исследование — широко распространенный метод диагностики заболеваний мочевыводящей системы. Его...
Уплотнение в груди как отличить доброкачественную шишку от злокачественной
Фиброаденома Фиброаденома – это доброкачественная опухоль молочной железы. Пальпаторно фиброаденома (ФА) определяется как болезненное (жгучая, колющая боль), легко смещаемое объемное...
Adblock detector